Сульфадиметоксин 200, 500 - Биохимик - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛС-002717
Торговое наименование препарата
Сульфадиметоксин
Международное непатентованное наименование
Сульфадиметоксин
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Сульфадиметоксин - 0,2 г или 0,5 г,Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сорт "Экстра" -0,01692 г или 0,0423 г, кальция стеарат - 0,0022 г или 0,0055 г, аэросил (кремния диоксид коллоидный) - 0,00044 г или 0,0011 г, желатин медицинский -0,00044 г или 0,0011 г.Описание
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство, сульфаниламид
Код АТХ
J01ED
Фармакодинамика:
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis. Сульфадиметоксин не действует на штампы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.Фармакокинетика:
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах) - 8-12 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0,5-1 г - в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99 %). Хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1.5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от др. сульфаниламидов, метаболизм преимущественно осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, никотинамидадениндинуклеотид-фосфат (НАДФ)-зависимого и связанного с цитохромом Р450.Выводится медленно, прежде всего за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5%). В крови содержится 5-15 % ацетилированных метаболитов, в- моче - 10-25 % ацетильных производных и 75-90 % - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44 % принятой дозы, через48 ч- до 56%, через 96 ч - до 83,3 %.Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей, рожа, раневая инфекция, трахома.Противопоказания:
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, заболевания щитовидной, железы, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, период лактации, детский возраст до 3-х месяцев.С осторожностью:
Анемии со сниженным цветовым показателем, дефицит фолиевой кислоты, нарушения функции печени, нарушения функции почек.Беременность и лактация:
Назначать во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Способ применения и дозы:
Внутрь, 1 раз в сутки, в первый день - 1-2 г, затем - по 0,5-1 г/сут. При тяжелых формах применяют в комбинации с препаратами группы пенициллина, эритромицина и др.Детям в первый день - 25 мг/кг/сут, затем-12,5 мг/кг/сут. Курс лечения - 7-10 дней. Для детей старше 12 лет начальная и поддерживающая дозы равны 1 г и 0,5 г. После нормализации температуры тела в поддерживающих дозах применяют еще 2 - 3 дня.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гепатонекроз.Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, эозинофилия, панцитонемия. Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, полидепсия, интерстициальный или тубулярный нефрит, кристаллурия, гематурия, повышение концентраций мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией. Кожные покровы: фотодерматоз.Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. :Аллергические реакции: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, крапивница, экзантемы, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.Нарушение функции щитовидной железы.Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха. Лечение: промывание желудка, прием жидкости внутрь.Взаимодействие:
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины). Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.Пара-аминосалициловая кислота (ПАСК) и барбитураты усиливают противомикробное действие. Салицилаты повышают активность и токсичность.Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина. Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз). Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.Снижает эффективность пероральных контрацептивов.Усиливает метаболизм циклоспорина. Миелотоксическйе JIC усиливают проявления гематотоксичности препарата.Особые указания:
Во время терапий рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи. Не является препаратом выбора I ряда. При применении сульфадиметоксина необходимо регулярно проводить анализы крови и мочи.Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 200 мг, 500 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке.1, 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. 200 контурных упаковок вместе с инструкциями по применению в коробку из картона (для стационаров).Условия хранения:
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.Срок годности:
5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ОАО "Биохимик", 430030, Республика Мордовия, Саранск, Васенко, д. 15а, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО "ПРОМОМЕД РУС"