Сумаклид 1000 - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛП-003007

Торговое наименование препарата

Сумаклид

Международное непатентованное наименование

Азитромицин

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку.

Активное вещество:

Азитромицина дигидрат - 1,048 г

(в пересчете на азитромицин 1 г)

Вспомогательные вещества ядра:

гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 0,0126 г
натрия лаурилсульфат - 0,0018 г
кальция стеарат - 0,0144 г
натрия стеарилфумарат - 0,0144 г
натрия кроскармеллоза - 0,0432 г
кальция фосфат двузамещенный двухводный (кальция гидрофосфата дигидрат) до получения массы ядра 1,2 г

Вспомогательные вещества оболочки:

гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 0,029535 г

титана диоксид (двуокись титана) - 0,0025 г
полисорбат-80 (твин-80) - 0,0029 г
краситель пунцовый "Понсо 4R", Е 124 - 0,000065 г

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета продолговатой формы с двояковыпуклыми поверхностями. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний - розового цвета, внутренний - белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик - азалид

Код АТХ

J01FA10

Фармакодинамика:

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных организмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Clostridium perlringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; a также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae (пенициллиноустойчивый). Изначально устойчивые мик­роорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides lragilis).

Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика:

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность после однократного приема 0,5 г - 37 % (эффект "первого прохождения" через печень), макси­мальная концентрация препарата в плазме после перорального приема 0,5 г - 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации препарата в плазме - 2,5-2,9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения - 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мо­чеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накаплива­ется в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно- ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает вы­сокие концентрации в них.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34 %), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови).

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: период полувыведения препарата между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, пе­риод полувыведения препарата в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50 % выводится с желчью в неизмененном виде, 6 % - почками.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: максимальная концентрация препарата в плазме увеличивается (на 31 %), площадь под кривой "концентрация-время" не изменяется. У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры нс меняются, у женщин увеличивается максимальная концентрация препарата в плазме (на 30-50 %).

Показания:

Инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам, другим компонен­там препарата, повышенная чувствительность к эритромицину; кетолидам; одновремен­ный прием с эрготамином и дигидроэрготамином, тяжелое нарушение функции печени (класс С по Чайлд-Пью); тяжелое нарушение функции мочек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин); период грудного вскармливания, дети до 18 лет (для данной дозировки).

С осторожностью:

Миастения, нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, нарушения функции мочек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина более 40 мл/мин), у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA(хинидин, прокаинамид), III(дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препара­тами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

Беременность и лактация:

Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая поль­за для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют).

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит/цервицит - 1 г (1 таблетка по 1000 mi^-) однократно.

При применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести коррекция дозы нс требуется.

При применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, у пожилых пациентов коррекция дозы нс требуется.

Побочные эффекты:

- Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, изменение цвета языка, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез, боль в животе, метеоризм, запор, дис­пепсия, дисфагия, вздутие живота, диарея, псевдомембранозный колит, мелена, панкреа­тит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, уровня билирубина, гепатит, холестатическая желтуха, фульминантный гепатит, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом), некроз печени; кроме того, снижение аппетита, гастрит.

- Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в груд­ной клетке, понижение артериального давления, увеличение интервала QT па электрокар­диограмме, аритмия типа "пируэт", желудочковая тахикардия, "приливы" крови к лицу.

- Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

- Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, па­рестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, шум в ушах, гиперкинезия, тревож­ность, невроз, нарушения сна, потливость, бессонница, гипестезия, агрессия, обморок, су­дороги, психомоторная гиперактивность, нервозность, ажитация, бред, галлюцинации.

- Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, обратимое нару­шение слуха вплоть до глухоты, расстройство слуха, нарушение вкусовых ощущений, по­теря вкусовых ощущений, извращение обоняния, потеря обоняния.

- Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, дизурия, боль в области почек, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, метроррагия, нарушение функции яичек.

- Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона, некролиз, мультиформная эритема.

- Со стороны кожных покровов: дерматит, сухость кожи, фотосенсибилизация.

- Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, боль в спине, боль в шее, артралгия, остеоартрит.

- Со стороны дыхательной системы: одышка, носовое кровотечение.

- Инфекционные заболевания: ринит, фарингит, респираторные заболевания, пнев­мония, гастроэнтерит, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта.

- Прочие: астения, отек лица, лихорадка, периферические отеки.

- Лабораторные данные: в плазме крови: повышение количества базофилов, моно­цитов, нейтрофилов, снижение или повышение концентрации бикарбонатов, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение содержания хлора, повышение концентра­ции глюкозы, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия, повышение концентрации мочевины, креатинина, изменение содер­жания калия.

Передозировка:

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Антациды (А13+ и Mg2+-содержащне), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина (для пероральных форм), поэтому интервал между их приемом должен со­ставлять 1 ч до или 2 ч после приема пищи и указанных лекарственных средств.

При совместном применении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии мак­ролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необ­ходим тщательный контроль протромбинового времени.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450, нс выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритроми­цину и другим макролидам, азитромицин не является индуктором и ингибитором изофер­ментов цитохрома Р450.

В отличие от макролидов, не отмечено взаимодействия с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении терфенадина и азит­ромицина, поскольку было установлено, что одновременное применение терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение продолжительности же­лудочкового комплекса, отражающее длительность электрической систолы желудочков. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приме­нении терфенадина и азитромицина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Макролиды замедляют выведение, повышают концентрацию в плазме и токсичность цик­лосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарст­венных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические лекарственные средства), однако, при применении азалидов (в т.ч. азитромицина) такого вида взаимодействия не отмечалось.

Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

С цетиризином: одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодейст­вию и существенному изменению интервала QT.

С диданозином: одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинети­ческих показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.

С зидовудином: одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармако­кинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метабо­лита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах перифериче­ской крови. Клиническое значение этого факта неясно.

С аторвастатином: одновременное применение аторвастатина (10 мг в день ежедневно) и азитромицина (500 мг в день ежедневно) не вызывало изменений концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновремен­но принимающих азитромицин и статины.

С циметидином: по результатам исследования, направленного на определение действия однократной дозы циметидина, принимаемой за 2 часа до приема азитромицина, на его фармакокинетику, изменений не выявлено.

С эфавирензом: одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

С флуконазолом: одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не ме­няло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение максимальной концентрации азитромицина на 18%, что не имело клинического значения.

С индинавиром: одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызы­вало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).

С нелфинавиром: одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови, клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции до­зы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

С рифабутином: при одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда на­блюдалась нейтропения, несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромици­на и рифабутина и нейтропенией не установлена.

С силденафилом: при применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) при сочетанном применении не ока­зывает влияния на площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC), максимальную концентрацию (Сmax), время достижения максимальной концентра­ции ( Cmax), константу скорости выведения и период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

С триметопримом/сульфаметоксазолом: одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на максимальную концентрацию, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

При одновременном применении азитромицина и циклоспорина необходима коррекция дозы циклоспорина.

Особые указания:

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов. Азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности; у пациентов с нарушениями функции почек лег­кой и средней степени тяжести (под контролем состояния функции почек).

При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, жел­туха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма.

Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом азитромицин следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.

При приеме препарата азитромицин возможно развитие псевдомембранозного колита, вы­званного Clostridiumdifficile, как в виде легкой диареи, гак и тяжелого колита. При разви­тии антибиотик-ассоциироваиной диареи на фоне приема препарата азитромицин, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомем­бранозный колит. Во время терапии азитромицином прием препаратов, тормозящих пери­стальтику кишечника, противопоказан.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Следует воздержаться от видов деятельности, связанных с необходимостью высокой кон­центрации внимания и быстрых психомоторных реакций (в том числе от вождения авто­мобиля) при лечении препаратом.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг.

Упаковка:

По 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 таблетки в банке полимерной.

1 банка или 1 контурная ячейковая упаковка с инструкцией но применению помещены в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять но истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО "Биосинтез", 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "Биосинтез"