Тамсулозин-Бинергия - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛП-005765

Торговое наименование препарата

Тамсулозин-Бинергия

Международное непатентованное наименование

Тамсулозин

Лекарственная форма

капсулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением

Состав

1 капсула содержит:

Тамсулозин субстанция-пеллеты - 200 мг содержащие:

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид - 0,4 мг;

вспомогательные вещества: "сахарные пеллеты" (сахароза, крахмал кукурузный, повидон-К30), гипромеллоза, тальк, кремния диоксид коллоидный, полисорбат-80;

вспомогательные вещества оболочка пеллет: гипромеллоза, этилцеллюлоза, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), триэтилцитрат;

твердая желатиновая капсула (корпус и крышечка): титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 2, корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул - сферические пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа1-адреноблокатор

Код АТХ

G04CA02

Фармакодинамика:

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепто­ров, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада альфа1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Способность тамсулозина воздействовать на альфа1-А подтип адренорецепторов в 20 раз пре­восходит его способность взаимодействовать с альфа 1-В подтипом адренорецепторов, кото­рые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исход­ным АД.

Фармакокинетика:

Всасывание: тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100 % биодоступ­ностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновес­ная концентрация (C_ss) достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Распределение: связь с белками плазмы - 99 %, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм: тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее актив­ных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.

При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррек­ции режима дозирования.

Выведение: тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся почками, при этом при­близительно около 9 % препарата выделяется в неизмененном виде.

Период полувыведения препарата (Т1/2) при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном - 13 часов.

При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

Показания:

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной же­лезы.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; ор­тостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе); выраженная печеночная недостаточность; дет­ский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); артериальная ги­потензия.

Беременность и лактация:

Препарат Тамсулозин-Бинергия предназначен для применения только у лиц мужского пола.

Способ применения и дозы:

Взрослые старше 18 лет, а также пожилые пациенты

Внутрь, после завтрака, запивая водой, принимают по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения дей­ствующего вещества.

У пациентов с нарушением функции печени и почек

При почечной недостаточности, а также при легкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Побочные эффекты:

Частота развития нежелательных явлений представлена в соответствии с классификацией, ре­комендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (>1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (оценка не может быть проведена на основании имеющихся данных).

Системно-органный класс, заболевания	Частота развития	Нежелательные явления
Нарушения со стороны нервной системы	Часто	головокружение
Нечасто	головная боль
Редко	обморок
Нарушения со сто­роны сердца	Нечасто	ощущение сердцебиения
Частота неизвестна	фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка
Нарушения со сто­роны сосудов	Нечасто	ортостатическая гипотензия
Нарушения со сто­роны дыхательной системы, органов грудной клетки и сре­достения	Нечасто	ринит
Нарушения со сто­роны желудочно-ки­шечного тракта	Нечасто	запор, диарея, тошнота, рвота
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Нечасто	кожная сыпь, кожный зуд, крапивница
Редко	ангионевротический отек
Очень редко	синдром Стивенса-Джонсона
Частота неизвестна	мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит
Нарушения со сто­роны половых органов и молочной железы	Часто	нарушения эякуляции
Очень редко	приапизм
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Нечасто	астения
Прочие	Нечасто	астения
Частота неизвестна	описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу ката­ракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

Передозировка:

Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином. Однако, теоретически при пе­редозировке возможно развитие острого снижения АД и компенсаторной тахикардии, в случае которой необходимо проведение симптоматической терапии. АД и частота сердечных сокра­щений могут восстановиться при принятии человеком горизонтального положения. При от­сутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию по­чек. Проведение гемодиализа нецелесообразно, так как тамсулозин сильно связан с белками плазмы.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например, магния сульфата.

Взаимодействие:

При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом или нифедипином взаимо­действий обнаружено не было.

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, од­нако это не требует изменения дозы препарата Тамсулозин-Бинергия, поскольку концентра­ция препарата остается в пределах нормального диапазона.

В исследованиях invitro не были выявлены взаимодействия с сальбутамолом и финастеридом. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон. амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека invitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное назначение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 мо­жет привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом (мощный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmах тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 у паци­ентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует применять с осто­рожностью в комбинации с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, мощного ингибитора CYP2D6, при­водило к увеличению AUC и Сmах тамсулозина в 1,6 и 1,3 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым.

Одновременное назначение других антагонистов альфа1-адренорецепторов может привести к снижению АД.

При совместном применении тамсулозина с ингибиторами холинэстеразы, алпростадилом, анестетиками, диуретиками, леводопой, миорелаксантами, нитратами, антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" (кальциевых каналов) и этанолом возмо­жен риск выраженного снижения АД.

Особые указания:

Как и при применении других альфа1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Тамсулозин-Бинергия в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (го­ловокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока указанные симптомы не исчезнут.

Прежде чем начать терапию тамсулозином, пациент должен быть обследован с тем, чтобы ис­ключить наличие других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как и ДГПЖ. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического ан­тигена.

Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1- адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедли­тельно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате по­тенции.

Лечение препаратом Тамсулозин-Бинергия пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) требует осторожности, т.к. исследований у этой категории пациентов не проводилось.

У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время прове­дения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие син­дрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном пери­оде. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином пациентам у ко­торых запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперацион­ного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной обо­лочки глаза.

В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить терапию пре­паратом. Повторное назначение тамсулозина противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потен­циально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что при приеме тамсулозина возможно раз­витие головокружения.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением 0,4 мг.

Упаковка:

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алю­миниевой для упаковки или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или гибкой упа­ковки в рулонах на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов.

По 10, 30, 60, 90 или 100 капсул в банку полимерную с амортизатором и крышкой натягивае­мой с контролем первого вскрытия для витаминов и лекарственных средств БПН, или банку полимерную с винтовой горловиной и крышкой навинчиваемой для витаминов и лекарствен­ных средств БПВ, или банку полимерную для лекарственных средств (в комплекте с крыш­кой). Свободное пространство заполняют ватой медицинской.

По 1 банке, 1, 3, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по приме­нению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью Научно-производственное объединение "ФармВИЛАР" (ООО НПО "ФармВИЛАР"), 249096, Калужская обл., Малоярославецкий район, г. Малоярославец, ул. Коммунистическая, д. 115, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО "Бинергия"