Тамсувел - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП-007658

Торговое наименование:

ТАМСУВЕЛ

Международное непатентованное наименование:

тамсулозин

Лекарственная форма:

капсулы с пролонгированным высвобождением

Состав

1 капсула содержит:

Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид пеллеты 0,15% – 267,0 мг, содержащие тамсулозина гидрохлорид – 0,4 мг.

Вспомогательные вещества пеллет: сахароза, крахмал, этилцеллюлоза, гипромеллоза, повидон К-30, коповидон (пласдон S-630), гипромеллозы фталат, цетиловый спирт, диэтилфталат, тальк.

Твердые желатиновые капсулы № 2:
крышка: желатин, вода очищенная, краситель бриллиантовый черный, синий патентованный, краситель хинолиновый желтый, краситель железа оксид желтый, титана диоксид;
корпус: желатин, вода очищенная, титана диоксид.

Описание:

Твердые желатиновые капсулы №2 с белым корпусом, светло-зеленой крышкой.
Содержимое капсул – белые или почти белые сферические пеллеты.

Фармакотерапевтическая группа:

альфа 1-адреноблокатор

Код АТХ:

G04CA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α₁-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α₁-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладких мышц и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способность тамсулозина воздействовать на α₁-А подтип адреноблокаторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α₁-В подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика

Всасывание: тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Равномерность абсорбции может быть достигнута в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его максимальная концентрация (С_max) в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация (C_ss) достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Распределение: связь с белками плазмы 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм: тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.

Выведение: тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся почками, при этом приблизительно около 9% тамсулозина выделяется в неизмененном виде.

Период полувыведения препарата (Т_1/2) при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном – 13 часов.

Показания к применению

Лечение дизурических расстройств, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к тамсулозину и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата.
• Наличие лекарственного ангионевротического отека в анамнезе.
• Ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе).
• Печеночная недостаточность тяжелой степени.
• Возраст до 18 лет.
• Непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной недостаточности.

С осторожностью

У пациентов с почечной недостаточностью в терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); артериальной гипотензией.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Тамсулозин не показан к применению у женщин.

Способ применения и дозы

Взрослые старше 18 лет

Внутрь. Принимают по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки после завтрака, запивая водой. Капсулу не разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения тамсулозина.

Применение препарата в особых клинических группах пациентов

У детей и подростков до 18 лет

Тамсулозин не показан к применению у детей и подростков до 18 лет.

У пожилых пациентов

Коррекции дозы тамсулозина не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. При применении тамсулозина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) следует соблюдать меры предосторожности.

У пациентов с нарушением функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Применение тамсулозина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.

Побочное действие

Представленные ниже нежелательные реакции, возможные на фоне терапии тамсулозином, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто >1/10; часто от >1/100 до <1/10; нечасто от >1/1000 до <1/100; редко от >1/10000 до <1/1000; очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы

часто: головокружение; нечасто: головная боль;
редко: обморок.

Нарушения со стороны органа зрения

частота неизвестна: нечеткое зрение, нарушение зрения.

Нарушения со стороны сердца

нечасто: ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов

нечасто: ортостатическая (постуральная) гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

нечасто: ринит;
частота неизвестна: носовое кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

нечасто: запор, диарея, тошнота, рвота;
частота неизвестна: сухость во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

нечасто: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница;
редко: ангионевротический отек;
очень редко: синдром Стивенса-Джонсона;
частота неизвестна: полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит.

Нарушения со стороны половых органов и грудной железы

часто: нарушение эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и анэякуляцию;
очень редко: приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

нечасто: астения.

В ходе пострегистрационных наблюдений были выявлены случаи синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром «узкого зрачка») при операции по поводу катаракты и глаукомы глаза у пациентов, принимавших тамсулозин.

В ходе пострегистрационных наблюдений помимо нежелательных реакций, описанных выше, были описаны случаи фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ, связанные с применением тамсулозина. Поскольку данные спонтанные сообщения поступали в послерегистрационном периоде наблюдения тамсулозина по всему миру, не представляется возможным с достаточной степенью надежности оценить частоту развития данных нежелательных реакций и их связь с применением тамсулозина.

Передозировка

Симптомы

Передозировка тамсулозина может вызвать серьезное снижение артериального давления.

Лечение

В случае передозировки и развития гипотензии рекомендуется перевести пациента в горизонтальное положение и провести мероприятия, направленные на поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы (восстановление артериального давления и частоты сердечных сокращений); промывание желудка, введение активированного угля и осмотических слабительных средств, таких как магния сульфат. При отсутствии эффекта следует ввести вещества, увеличивающие объем циркулирующей крови и, при необходимости, сосудосуживающие средства. Следует контролировать функцию почек и проводить общие поддерживающие меры. Эффективность диализа маловероятна, поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с атенололом, эналаприлом и нифедипином не было выявлено лекарственных взаимодействий.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация тамсулозина в сыворотке крови, при назначении фуросемида – снижается. Однако, коррекции дозы тамсулозина не требуется, поскольку концентрация тамсулозина остается в терапевтическом диапазоне.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют содержание свободной фракции тамсулозина в плазме крови in vitro.

В свою очередь тамсулозин также не изменяет содержание свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина.

Одновременное применение с кетоконазолом приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (С_max) в 2,8 и 2,2 раза, соответственно.

Не рекомендуется применение тамсулозина в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.

Одновременный прием тамсулозина и пароксетина приводит к увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (С_max) в 1,3 и 1,6 раза, соответственно.

Одновременное назначение других антагонистов α₁-адренорецепторов может приводить к усилению гипотензивного эффекта.

Особые указания

Как и при применении других α₁-адреноблокаторов, на фоне терапии тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока указанные симптомы не исчезнут.

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты или глаукомы на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром «узкого зрачка»), что необходимо учитывать хирургу во время предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.

Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, для которых запланировано оперативное вмешательство по поводу катаракты или глаукомы. Во время оперативного обследования перед операцией пациентов хирург или врач-офтальмолог должны учитывать, принимает ли пациент тамсулозин.

Прежде чем начинать терапию препаратом, пациент должен быть обследован с целью исключить наличие других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Пальцевое ректальное обследование и, в случае необходимости, определения концентрации простатического специфического антигена (ПСА) следует выполнять перед началом лечения и с регулярными интервалами впоследствии.

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α₁-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение четырех часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Так как клинических исследований тамсулозина у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени не проводилось, применение препарата у пациентов с клиренсом креатинина <10 мл/мин требует соблюдения мер предосторожности.

В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить прием препарата. Повторное применение тамсулозина противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы пролонгированного действия, 0,4 мг.

10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 капсул в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена, укупоренную натягиваемой или навинчиваемой крышкой полимерной для лекарственных средств из полипропилена или полиэтилена с контролем первого вскрытия или без контроля, с уплотняющим элементом или без него.

Дополнительно допускается использовать вату медицинскую гигроскопическую, или амортизатор, или осушитель.

На банку наклеивают этикетку самоклеящуюся.

Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Общество с ограниченной ответственностью «Велтрэйд» (ООО «Велтрэйд»), Россия

Производитель/Организация, принимающая претензии

Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия
Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 11