Теоксим, 99mTc - инструкция по применению
Регистрационный номер
Р N003270/01
Торговое наименование препарата
Теоксим, 99mТс
Международное непатентованное наименование
Эксаметазим
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав
Лиофилизат:
Активные вещества: -
Вспомогательные вещества:
d, 1-гексаметилпропиленаминоксима (Эксаметазима) 0,5 мг
Олова дихлорида безводного 5,1 мкг
Винной кислоты 15,0 мкг
Натрия хлорида 4,5 мг
Маннита (Маннитола) 5,0 мг
- 1 флакон
Готовый препарат:
Активные вещества:
Технеций -99m 37 - 148 МБк
Вспомогательные вещества:
d,1-гексаметилпропиленаминоксима (Эксаметазима) 0,1мг
Олова дихлорида безводного 1,0 мкг
Винной кислоты 3,0 мкг
Натрия хлорида 9,9 мг
Маннита (Маннитола) 1,0 мг
Воды для инъекций q.s. - 1 мл
Описание
Лиофилизат - белого цвета.
Готовый препарат - бесцветная, прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
радиофармацевтическое диагностическое средство
Код АТХ
V09AA01
Фармакодинамика:
"Теоксим, 99mТс" - радиофармацевтический препарат готовится из лиофилизата и раствора натрия пертехнетата, 99mТс из генератора технеция-99m.
Изотоп 99mТс имеет период полураспада 6,04 ч. При распаде 99mТс испускает гамма-кванты с энергией 140 КэВ и выходом 90 %.
Диагностическое средство для оценки церебрального кровотока и приготовления in vitro меченных 99mТс лейкоцитов.
Свойство Теоксима, 99mТс накапливаться в тканях головного мозга в зависимости от состояния мозгового кровотока позволяет с помощью однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ) выявлять заболевания головного мозга, связанные с нарушением васкуляризации.
Известная тропность Теоксима, 99mТс к лейкоцитам используется для введения метки в форменные элементы крови. В свою очередь, меченые 99mТс аутологичные лейкоциты позволяют использовать их для визуализации очагов воспаления различной локализации, в связи с выраженной лейкоцитарной инфильтрацией очагов поражения.
Фармакокинетика:
Уже с первых минут после внутривенного введения и в течение первого часа отмечается быстрый переход препарата из кровеносного русла в ткани головного мозга, где Теоксим, 99mТс прочно связывается со специфическими протеинами и другими биоструктурами ткани мозга. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и накапливается в головном мозге пропорционально уровню мозгового кровотока, стабильный уровень концентрации препарата сохраняется достаточно долго.
Уровень накопления Теоксима, 99mТс в головном мозге составляет 3,5-4,5% от введенной активности. Только через 2 часа появляются первые признаки медленного выведения изотопа из крови с периодом полувыведения 16 часов. Так через 24 часа он составляет более 70% от максимального значения.
Обладая липофильными свойствами, лимитирующими прохождение комплекса через гломерулярную систему почек, Теоксим, 99mТс выводится из организма гепатобилиарной системой с периодом полувыведения 24 часа.
Появление технеция-99м в моче в течение второго часа после введения препарата обусловлено присутствием второго комплекса, не обладающего энцефалотропностью, но и не влияющего на стабильное содержание за этот период основного липофильного комплекса в мозговой тканиПоказания:
Для диагностики заболеваний головного мозга, связанных с нарушением церебрального кровообращения: при транзиторной ишемии головного мозга, инсульте, эпилепсии, мигрени, деменции, опухолях.
Для визуализации очагов воспаления различной локализации и происхождения методом введения меченых препаратом Теоксим, 99mTc in vitro лейкоцитов и гранулоцитов.
Противопоказания:
Беременность, гиперчувствительность к препарату, возраст до 18 лет.
Беременность и лактация:
При необходимости введения препарата в период лактации следует прекратить кормление ребенка грудью в течение 24 ч после исследования.
Способ применения и дозы:
Вводят внутривенно.
Для исследования кровообращения головного мозга.
Приготовление препарата.
Препарат приготавливают непосредственно перед использованием путем добавления 5,0 мл натрия пертехнетата, 99mТс из генератора технеция-99м во флакон с лиофилизатом. При этом необходимо соблюдать следующие условия:
- Раствор натрия пертехнетата, 99mТс должен быть получен не позднее, чем через 24 часа после предыдущего элюирования генератора технеция-99м.
- Полученный раствор натрия пертехнетата, 99mТс должен быть использован для приготовления препарата Теоксим, 99mТс в течение 2 часов. Готовый препарат может храниться не более 30 минут.
После добавления элюата из генератора технеция и тщательного перемешивания содержимое флакона вводится внутривенно.
Вводимая доза: 0,5мг d,1-ГМПАО изомера, меченного 185-740 МБк технеция-99м. Для оценки используют ОФЭКТ. Плоскостную томографию проводят в четырех проекциях. ОФЭКТ проводится по известной методике через 10-15 мин. после введения препарата.
Выявление очагов воспаления.
Приготовление меченых лейкоцитов:
Необходимые реактивы:
1. Декстрозы цитрат (ДЦ):
- натрия цитрат - 22 г
- лимонной кислоты - 8 г
- декстрана 500 - 22,4 г
- воды для инъекций-до 1л
Раствор стерилизуют через миллипоровый фильтр (0,2 р).
2. 2% раствор метил целлюлозы в физиологическом растворе, для чего растворить 2 г Methocell Е50 Premium (Dow) в 100 мл стерильного апирогенного физиологического раствора, перемешать до полного растворения. Раствор профильтровать через фильтр 0,45 р. Раствор хранить при температуре 2-4°С.
Необходимое оборудование:
- Пластиковый негепаринизированный шприц объемом 60 мл - 2 шт.
- Пластиковые центрифужные пробирки с крышечками стерильные вместимостью 25 - 30 мл (далее центрифужные пробирки) - 7 шт.
Процедуру выделения и мечения лейкоцитов проводят в условиях стерильности, для чего необходимо:
- Внести по 9 мл ДЦ в каждый из 2-х 60 мл пластиковых негепаринизированных шприцев.
- Отобрать по 51 мл крови пациента в каждый шприц, используя иглу 19G (бабочка). Закрыть шприцы стерильными пробками. Осторожно перемешать кровь и ДЦ.
- Внести по 2 мл 2% раствора метил целлюлозы в каждую из 4 центрифужных пробирок.
- Внести из шприцев без иглы по 20 мл крови в 4 подготовленные центрифужные пробирки, осторожно перемешать и закрыть крышечками. Оставить для седиментации эритроцитов на 1 час при комнатной температуре.
- Оставшиеся 20 мл крови внести в чистую центрифужную пробирку.
Центрифугировать пробирку с кровью 10 мин. при 2000g. Полученную чистую плазму использовать для мечения и инъекции. Плазму хранить при комнатной температуре. На пробирку нанести метку "А".
- По окончании седиментации эритроцитов, осторожно перенести богатый тромбоцитами и лейкоцитами супернатант в чистую центрифужную пробирку. Центрифугировать 5 мин. при 150g. В полученном осадке находятся лейкоциты.
- Удалить как можно больше плазмы в чистую центрифужную пробирку и центрифугировать 10 мин. при 2000g , чтобы получить плазму, содержащую метилцеллюлозу. Эту плазму использовать для отмывания клеток после мечения. На пробирку нанести метку "Б".
- Ресуспендировать осадок лейкоцитов путем легкого встряхивания пробирки. Внести 1 мл чистой плазмы из пробирки "А".
- Определить жизнеспособность выделенных лейкоцитов при помощи прижизненной окраски с трипановым синим. Для мечения пригоден лей кокон центрат, содержащий не менее 90% жизнеспособных клеток.
- В стандартный флакон реагента добавить 340 - 550 МБк пертехнетата в объеме 2-3 мл и тщательно перемешать в течение 3 мин. При этом необходимо соблюдать следующее:
- раствор натрия пертехнетата, 99mТс должен быть получен не позднее, чем через 24 часа после предыдущего элюирования генератора технеция-99м
- полученный раствор натрия пертехнетата, 99mТс должен быть использован для приготовления препарата Теоксим, 99mТс в течение 2 часов. Готовый препарат может храниться не более 30 мин.
- Готовый препарат добавить к взвеси клеток и инкубировать при комнатной температуре в течение 10 мин. По окончании инкубации свободный ГМПАО, 99mТс блокировать добавлением 10 мл плазмы из пробирки "Б". Центрифугировать в течение 5 мин. при 150g.
- Удалить весь супернатант, осторожно ресуспендировать меченые лейкоциты в 5 мл плазмы из пробирки "А". Полученный препарат готов к внутривенному введению пациенту и должен быть использован непосредственно после приготовления.
Диагностика очагов воспаления:
Вводимая внутривенно активность составляет 370 - 450 МБк. Исследование проводится через 1 час и 4 часа после введения. Полученные сцинтиграммы оцениваются визуально.
Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Теоксим, 99mТс
|
|
Поглощенная доза, мГр/МБк | |
|
Органы и системы |
При проведении оценки состояния перфузии головного мозга |
После внутривенного введения меченых лейкоцитов |
|
Слезные железы |
0,069 |
- |
|
Желчный пузырь |
0,055 |
- |
|
Селезенка |
- |
0,157 |
|
Почки |
0,037 |
- |
|
Щитовидная железа |
0,030 |
- |
|
Верхний отдел толстой кишки |
0,027 |
- |
|
Печень |
0,018 |
0,024 |
|
Красный костный мозг |
- |
0,005 |
|
Тонкий кишечник |
0,016 |
- |
|
Нижний отдел толстой кишки |
0,012 |
- |
|
Мочевой пузырь |
0,011 |
0,006 |
|
Головной мозг |
0,008 |
- |
|
Яичники |
0,006 |
0,004 |
|
Семенники |
0,001 |
- |
|
Эффективная эквивалентная доза, мЗв/МБк |
0,0178 |
0,0165 |
Побочные эффекты:
Каких-либо побочных действий при применении препарата в диагностических целях не выявлено. Возможны аллергические реакции.
Передозировка:
При однократном введении передозировка маловероятна, в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.
Взаимодействие:
При проведении диагностических исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не отмечалось.
Особые указания:
Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99), "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99) и методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ 2.6.1.1892-04)Форма выпуска/дозировка:
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения (флаконы 10 мл).
Упаковка:
По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата в коробке из картона.
Условия хранения:
Лиофилизат хранят при температуре от 2 °С до 10 °С. Допускается отклонение от температурного режима (18-25°С) при транспортировании в течение 1 мес.
Готовый препарат хранят в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99).
Срок годности:
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения - 1 год с даты изготовления.
Препарат Теоксим , 99mТс - 30 минут с момента приготовления.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ООО "Диамед", 123182, г. Москва, ул. Живописная, 46, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО "Диамед"