Теризидон-Мак 150, 300 - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛП-001804

Торговое наименование препарата

Теризидон-Мак

Международное непатентованное наименование

Теризидон

Лекарственная форма

капсулы

Состав

В 1 капсуле содержатся:

Активные вещества:

Теризидон 150 мг / 300 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (37,68 мг / 29,50 мг), динатрия эдетат (2,04 мг / 4,00 мг), гипромеллоза (12,24 мг / 5,50 мг), магния стеарат (0 мг / 6,00 мг), стеариновая кислота (2,04 мг / 0 мг).

Состав желатиновой капсулы М 2:

Корпус капсулы: титана диоксид (2,6250 %), бронопол (0,0900 %), натрия лаурилсульфат (0,1000 %), вода (14Д0ОО %), желатин (до 100 %).

Крышечка капсулы: краситель азорубин (0,0583 %), титана диоксид (1,1667 %), бронопол (0,0900 %), натрия лаурилсульфат (0.1000%), вода (14,2000 %), желатин (до 100 %).

Состав желатиновой капсулы № 0: титана диоксид (1,7500 %), краситель бриллиантовый голубой (0,0189 %), бронопол (0,0900 %), кремния диоксид коллоидный (1,0000 %), натрия лаурилсульфат (0,5000 %), вода (14,1000 %), желатин (до 100 %).

Описание

Капсулы дозировкой 150 мг: Твердые желатиновые капсулы размером "2" с корпусом белого цвета и крышечкой розового цвета. Содержимое капсул: смесь мелких гранул и порошка от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета.

Капсулы дозировкой 300 мг: Твердые желатиновые капсулы размером "О" с корпусом и крышечкой светло-голубого цвета. Содержимое капсул: смесь мелких гранул и порошка от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство

Код АТХ

J04AK

Фармакодинамика:

Теризидон - антибиотик широкого спектра действия. Является производным D-циклосерина. Теризидон конкурентно блокирует ферменты, которые встраивают аланин в аланил-аланин дипептид - основной компонент стенки микобактерии. Не обладает перекрестной устойчивостью с другими противотуберкулезными препаратами. Теризидон обладает антибактериальной активностью по отношению к микобактериям туберкулеза и бактериям, вызывающим инфекции мочевыводяндах путей, включая штаммы бактерий, которые становятся резистентными к другим антибиотикам. Минимальная ингибирующая концентрация теризидона для чувствительных штаммов - 4-250 мг/л, в том числе для микобактерий туберкулеза составляет 10-40 мг/л, для стафилококков - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение - 50-250 мг/л.

К теризидону чувствительны следующие бактерии:

Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis. К этому препарату чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика:

После приема внутрь 250 мг теризидона максимальная концентрация (Сmах) составляет около 6,5 мкг/мл, пик концентрации препарата в плазме крови достигается через 2-4 часа Теризидон всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и почти полностью - на 70-90 %. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, например, в легких, желчи, проникает в асцитическую, плевральную и синовиальную жидкости, лимфу, слюну. Очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (концентрация в цереброспинальной жидкости достигает 80-100 % от концентрации в плазме крови), более высокая концентрация отмечается у больных с воспалением мозговых оболочек. При приеме внутрь дозы 250 мг теризидона высокие концентрации препарата обнаруживаются в крови и моче, что позволяет

использовать его для лечения инфекций мочевыводящих путей, в т.ч. хронических форм. Выделение почками происходит медленно и равномерно, период полувыведения (Т1/2) - 24 часа Замедленная экскреция препарата почками приводит к тому, что концентрация теризидона в моче сохраняется в течение 12 часов, 60-70 % теризидона выводится в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Небольшое количество выводится с калом. Значение константы элиминации составляет - 0,0262 ч^-1. Теризидон метаболизируется в незначительном количестве, что является причиной слабого токсического влияния на почки. При почечной недостаточности период полувыведения удлиняется до 72-х часов.

Показания:

Туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату, в том числе к циклосерину.

Органические заболевания центральной нервной системы, атеросклероз сосудов головного мозга, эпилепсия и эпилептические припадки (в том числе в анамнезе). Нарушения психики (тревожность, психозы, депрессия, в том числе в анамнезе). Хроническая почечная недостаточность.

Хроническая сердечная недостаточность.

Алкоголизм.

Беременность, период лактации.

Детский возраст до 14 лет.

С осторожностью:

С осторожностью препарат применяют для терапии пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции печени и почек, при сердечной недостаточности.

Беременность и лактация:

Концентрации в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в плазме крови. При применении препарата во время периода грудного вскармливания кормление грудным молоком необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, не вскрывая капсул, независимо от приема пищи.

Взрослым я детям старше 14 лет и массой тела менее 60 кг - по 300 мг 2 раза в день (600 мг в сутки); с массой тела 60 - 80 кг - по 300 мг 3 раза в день (900 мг в сутки). Взрослым с массой тела более 80 кг - по 600 мг 2 {аза в день (1200 мг в сутки).

Цри нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 ма/мми) дозу и кратность приема рекомендуется уменьшить.

Продолжительность курса лечения составляет 3-4 месяца.

Препарат не обладает особенностями действия при первом приеме или при его отмене.

Ни при каких обстоятельствах не следует преждевременно прекращать или временно прерывать начатый курс лечения или принимать препарат нерегулярно.

При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время, не следует принимать удвоенную дозу препарата.

Побочные эффекты:

для оценки частоты возникновения побочных эффектов используют следующую градацию: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10), иногда (>1/1000, но <1/100), редко (>1/10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000, в том числе сообщения о единичных случаях).

Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; очень редко - судороги (в том числе эпилептические), дизартрия, психические расстройства, такие как мании или депрессии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, метеоризм и диарея.

Прочие: очень редко: аллергические реакции, кожная сыпь.

Передозировка:

Случаи передозировки препаратом не описаны.

При передозировке возможно усиление нейротоксичности (судороги), нарушение функций желудочно-кишечного тракта Меры по оказанию помощи при передозировке

Симптоматическая терапия, активированный уголь. Для профилактики нейротоксического действия возможно введение пиридоксина, противосудорожных и седативных лекарственных средств. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие:

Этанол увеличивает риск и частоту возникновения побочных реакций, в том числе развития судорог.

При одновременном применении с пиридоксином снижается риск и частота возникновения нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы.

При одновременном применении с этионамидом повышается риск возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома.

При одновременном применении с фенитоином возможно увеличение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с изониазидом увеличивается частота возникновения головокружения, сонливости.

При одновременном применении с циклосерином возможна передозировка препарата.

Особые указания:

Применение препарата на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребления алкогольных напитков.

Теризидон может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение больного. Рекомендуется принимать препарат совместно с глутаминовой кислотой в дозе 500 мг 3 раза в день и пиридоксином в дозе 20 мг 2 раза в день.

При терапии препаратом необходимо ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени (концентрацию в плазме крови аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрасферазы и билирубина).

Необходимо следить за состоянием больного: медицинский персонал, наблюдающий за больными в стационаре, так же, как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих теризидон, должны быть информированы о возможности развития нежелательных реакций со стороны нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении больного.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы 150 мг и 300 мг.

Упаковка:

4 капсулы в стрип из алюминиевой фольги. 1 стрип вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

10 капсул в стрип из алюминиевой фольги. 5 или 10 стрипов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. При упаковке на российском предприятии (ООО "Добролек", ФГБНУ "РОНЦ им. Н.Н. Блохина") 10 стрипов по 10 капсул помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Специальные меры предосторожности при уничтожении препарата

Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата или препарата с истекшим сроком годности не требуется.

Срок годности:

2 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью "Добролек" (ООО "Добролек"), 115446, г. Москва, Коломенский проезд, д. 13 А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Маклеодз Фармасьютикалз Лтд