Теризидон-Мак капсулы 250 - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛСР-010226/09
Торговое наименование препарата
Теризидон-Мак
Международное непатентованное наименование
Теризидон
Лекарственная форма
капсулы
Состав
Каждая твердая желатиновая капсула содержит:
активное вещество: теризидон 250 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 62,8 мг, динатрия эдетат 3,40 мг, гипромеллоза 20,40 мг, стеариновая кислота 3,40 мг; состав желатиновой капсулы: титана диоксид 1,8958 %, краситель бриллиантовый голубой 0,7583 %, краситель азорубин 0,1487 %, бронопол 0,090 %, повидон 0,500 %, натрия лаурилсульфат 0,200 %, желатин до 100 %.
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером "0" с корпусом и крышечкой синего цвета. Содержимое капсул: смесь мелких гранул и порошка от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета.Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезное средство
Код АТХ
J04AK
Фармакодинамика:
Теризидон - антибиотик широкого спектра действия, является производным D-циклосерина. Теризидон конкурентно блокирует ферменты, которые встраивают аланин в аланил-аланин дипептид - основной компонент стенки микобактерии. Не обладает перекрестной устойчивостью с другими противотуберкулезными препаратами. Теризидон обладает антибактериальной активностью по отношению к микобактериям туберкулеза и бактериям, вызывающим инфекции мочевыводящих путей, включая штаммы бактерий, которые становятся резистентными к другим антибиотикам. Минимальная ингибирующая концентрация теризидона для чувствительных штаммов - 4-250 мг/л, в том числе для микобактерий туберкулеза составляет 10-40 мг/л, для стафилококков - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение - 50-250 мг/л.
К теризидону чувствительны следующие бактерии:
Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis. К этому препарату чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Morganella morganii Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa.
Фармакокинетика:
После приема внутрь 250 мг теризидона максимальная концентрация (Сmах) составляет около 6,5 мкг/мл, пик концентрации препарата в плазме крови достигается через 2-4 часа. Теризидон всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и почти полностью - на 70-90 %. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, например в легких, желчи, проникает в асцитическую, плевральную и синовиальную жидкости, лимфу, слюну. Очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (концентрация в цереброспинальной жидкости достигает 80-100 % концентрации в сыворотке крови), более высокий уровень концентрации отмечается у больных с воспалением мозговых оболочек. При приеме внутрь дозы 250 мг теризидона высокие концентрации препарата обнаруживаются в крови и моче, что позволяет использовать его для лечения инфекций мочевыводящих путей, в т.ч. хронических форм.
Выделение почками происходит медленно и равномерно, период полувыведения (Т1/2) - 24 часа. Замедленная экскреция препарата почками приводит к тому, что уровень концентрации теризидона в моче сохраняется в течение 12 часов, 60-70 % препарата выводится в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Небольшое количество выводится с калом. Значение константы элиминации составляет - 0,0262 ч-1. Теризидон метаболизируется в незначительном количестве, что является причиной слабого токсического влияния на почки.
При почечной недостаточности период полувыведения удлиняется до 72-х часов.Показания:
- Туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза
Противопоказания:
- гиперчувствительность к теризидону и циклосерину;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);
- эпилепсия, эпилептические припадки (в т. ч. в анамнезе);
- органические заболевания центральной нервной системы;
- нарушения психики (тревожность, психозы, депрессия, в т.ч. в анамнезе);
- хроническая сердечная недостаточность;
- алкоголизм;
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
Беременность.Беременность и лактация:
Беременным женщинам теризидон может быть назначен, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.
Теризидон выделяется с грудным молоком, на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь, натощак по 250 мг 3-4 раза в день, каждые 6-8 часов или по назначению врача. Для пациентов с массой тела более 50 кг - по 1 капсуле 4 раза в день.
Для пациентов весом менее 50 кг - по 1 капсуле 3 раза в день Продолжительность курса лечения составляет 3-4 месяца.
Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; очень редко - судороги (в т.ч эпилептические), дизартрия, психические расстройства, такие как мании или депрессии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, метеоризм и диарея.
Очень редко: аллергические реакции, кожная сыпь.
Передозировка:
Данные о передозировке препарата отсутствуют.
При передозировке возможно усиленное проявление всех побочных эффектов (за исключением аллергических реакций), которые перечислены выше, в этом случае следует срочно прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом. Лечение симптоматическое, активированный уголь. Для профилактики нейротоксического действия возможно введение пиридоксина, противосудорожных и седативных лекарственных средств.
Взаимодействие:
Этионамид и изониазид: повышают риск развития побочных реакций со стороны нервной системы.
Фенитоин: может увеличить уровень концентрации фенитоина;
Применение пиридоксина (Витамина В6) уменьшает побочные эффекты со стороны ЦНС. Не применять вместе с циклосерином, так как теризидон является его производным.
Особые указания:
Рекомендуется принимать совместно с глутаминовой кислотой в дозе 500 мг 3 раза в день и пиридоксином в дозе 20 мг 2 раза в день.
Теризидон должен использоваться осторожно и под медицинским наблюдением у пациентов с эпилепсией, с психическими болезнями. Во время лечения не допускается употребление алкоголя.
Нужно тщательно проводить мониторинг, при первых признаках нейротоксикоза контролировать концентрацию препарата в крови и производить соответствующую регулировку дозы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
При приеме теризидона следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скоростью психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы, 250 мг.
Упаковка:
4 капсулы в стрипе из алюминиевой фольги.
1 стрип вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
10 капсул в стрипе из алюминиевой фольги.
5 или 10 стрипов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. При упаковке на Российском предприятии (ООО "Добролек", ФГБНУ "РОНЦ им. Н.Н. Блохина" или ЗАО "Рафарма") 10 стрипов по 10 капсул помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
2 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Маклеодз Фармасьютикалз Лтд, Plot No. 25-27, Survey No. 366, Premier Industrial Estate, Kachigam, Daman - 396210 (U.T.), India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Маклеодз Фармасьютикалз Лтд