Тиорил - инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N014762/01-260509

Торговое название препарата:

Тиорил

Международное непатентованное название:

Тиоридазин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит: действующее вещество: тиоридазина гидрохлорид 25,00 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 20,00 мг. крахмал 30,50 мг, повидон К-30 1.50 мг, магния стеарат 1.00 мг, тальк 2,00 мг. Состав пленочной оболочки: TRC оболочка-А (гипромеллоза 38%, тальк 36,2%, пигментная смесь-А 20%, кремния диоксид коллоидный 5,8%; состав пигментной смеси-А: тальк 5,258 %. титана диоксид 9,028%, макрогол-6000 5,714%) – 1,88 мг, лак на основе красителя солнечный закат желтый 0,06 мг, лак на основе красителя индигокармина 0,03 мг, лак на основе красителя пунцовый (Понсо 4R) 0,03 мг.

Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки от светло-розового до розового цвета с серовато-коричневатым оттенком. Допускаются вкрапления более темного цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ: N05AC02

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Тиоридазин является пиперидиновым производным фенотиазина. Оказывает антипсихотическое, транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное, а также альфа-адрено- и м-холиноблокирующее действие. В малых дозах оказывает анксиолитическое действие; снижает чувство напряженности и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства. В средних терапевтических дозах не вызывает экстрапирамидных нарушений и сонливости. Оказывает слабое противорвотное действие, умеренное – гипотензивное.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также альфа-адреноблокирующее действие и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина. Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое – блокадой блуждающего нерва в ЖКТ
Фармакокинетика
Абсорбция – высокая, время достижения максимальной концентрации (Сmax) в плазме крови – 1-4 часа после приема внутрь. Около 90% препарата связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин). Период полувыведения (Т1/2) – 6-40 ч. Мезоридазин – фармакологически более активен, чем исходное вещество, имеет больший период полувыведения, меньше связан с белками, свободная концентрация выше, чем у тиоридазина. Экскреция в неизмененном виде и в виде метаболитов – почками (35%), с желчью. Выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Шизофрения, психотические расстройства, сопровождающиеся гиперактивностью и психомоторным возбуждением; нарушения поведения, связанные с психическими расстройствами и/или неврологическими заболеваниями; умеренные депрессивные расстройства; неврозы, сопровождающиеся тревогой, ажитацией, напряжением, страхом.

Противопоказания

Выраженные депрессивные состояния, коматозные состояния, выраженное угнетение ЦНС, заболевания крови в анамнезе, детский возраст до 3 лет, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия), черепно-мозговые травмы, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к тиоридазину и другим производным фенотиазина.

С осторожностью

При алкоголизме (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологических изменениях крови (нарушение кроветворения), раке молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими ЛС), закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в период обострения), заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском тромбоэмболических осложнений, болезни Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты), эпилепсии, микседеме, хронических заболеваниях, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдроме Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков), кахексии, рвоте (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. ЛС), у пациентов пожилого возраста.

Беременность и период лактации

При беременности применение Тиорила возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Адекватные и хорошо контролируемые исследования безопасности применения препарата при беременности не проводились. При необходимости назначения Тиорила в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Доза подбирается индивидуально с учетом генеза симптомов и степени их выраженности. Для каждого пациента рекомендуется определить минимальную эффективную дозу. Обычно начальная доза Тиорила для взрослых и детей старше 12 лет составляет 50-100 мг 3 раза в сутки. Дозу при необходимости постепенно увеличивают до максимальной 800 мг в сутки и при достижении контроля симптомов постепенно снижают до минимальной поддерживающей дозы. Общая суточная доза составляет от 200 до 800 мг, разделенная на 2-4 приема.
Детям в возрасте от 3 до 12 лет рекомендованная доза препарата составляет от 0,5 мг/кг/сутки до 3 мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов. Дозу постепенно увеличивают до получения оптимального терапевтического эффекта или до достижения максимальной дозы 3 мг/кг/сутки.
Для применения у детей целесообразно использовать другие лекарственные формы тиоридазина, позволяющие точно дозировать препарат.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны сонливость, спутанность сознания, беспокойство, акатизия, головная боль; в единичных случаях – злокачественный нейролептический синдром; судороги, т.к. тиоридазин может снижать порог судорожной готовности. При длительном применении возможны экстрапирамидные расстройства. В очень редких случаях при длительном применении возможны поздние дискинезии.
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, запор, тошнота, рвота, гипертрофия сосочков языка, редко – паралитический илеус, холестатический гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны постуральная гипотензия (особенно у пациентов пожилого возраста), нарушения сердечного ритма, тахикардия. В высоких дозах, как и другие фенотиазины, особенно при сопутствующей гипокалиемии, может вызывать изменение ЭКГ – удлинение интервала QT, сглаживание зубца Т, появление зубца U.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гранулоцитопения, эозинофилия, панцитопения.
Со стороны эндокринной системы: возможны гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, нарушение эякуляции, снижение либидо.
Со стороны обмена веществ: при длительном применении в высоких дозах возможно развитие меланоза.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит.
Со стороны органа зрения: фотофобия, нарушение зрения; в высоких дозах чаще, чем другие фенотиазины, тиоридазин вызывает пигментную ретинопатию.
Прочие: возможны недержание или задержка мочи; редко – увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: повышенная сонливость, спутанность сознания, задержка мочи, угнетение дыхательного центра, артериальная гипотензия, нарушение ориентации, арефлексия, гиперрефлексия, судороги, аритмия. В тяжелых случаях- кома, коллапс.
Лечение: промывание желудка, с последующим назначением активированного угля. Лечение симптоматическое, при артериальной гипотензии показано введение плазмозаменителей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Синергизм действия с общими анестетиками, опиатами, барбитуратами, этанолом, атропином. Усиливает гепатотоксическое действие гипогликемических препаратов. С амфетамином – действует антагонистически. С леводопой – уменьшает противопаркинсоническое действие. Применение с адреналином – может привести к внезапному и выраженному снижению АД. С гуанетидином уменьшает антигипертензивное действие последнего, но усиливает действие других антигипертензивных средств, что увеличивает риск появления значительной ортостатической гипотонии. Уменьшает действие антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств. Действие тиоридазина могут ослаблять противосудорожные препараты, циметидин. Хинидин при совместном применении потенцирует кардиодепрессивное действие. Эфедрин – способствует парадоксальному снижению АД. Симпатомиметики – усиливают аритмогенное действие.
Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала QT, что увеличивает риск развития желудочковой аритмии при одновременном применении с тиоридазином.
Антитиреоидные препараты – увеличивают риск развития агранулоцитоза. Тиоридазин уменьшает эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина). Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС.
Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО, антигистаминными препаратами возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов. С тиазидными диуретиками – усиление гипонатриемии. С препаратами лития – снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения ионов лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений.
Ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом тиоридазина. При сочетании с бета-адреноблокаторами тиоридазин способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.

Особые указания

В период лечения необходимо осуществлять контроль морфологического состава крови, воздерживаться от употребления алкоголя.
Пациентам с заболеваниями печени требуется регулярный контроль функции печени. Пожилым пациентам, пациентам с истощением или с заболеваниями почек или печени рекомендуется назначать низкую начальную дозу с постепенным ее увеличением.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг.
10 таблеток в блистер из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. 3, 6 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
Образец не для продажи: 10 таблеток в блистер из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. 1 блистер с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года с даты производства.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Торрент Фармасьютикалс Лтд.
Торрент Хаус, Офф Ашрам Роуд, Ахмедабад 380 009, Индия

Адрес места производства:
Торрент Фармасьютикалс Лтд.
Индрад-382721, Дист. Мехсана, Индия
или
Торрент Фармасьютикалс Лтд.
Вилл. Бхуд и Макхиумажра, Техсил Бадди, 173205
Дист. Солан (Х.П.) Индия

Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство фирмы «Торрент Фармасьютикалс Лтд.»: г. Москва
117418 ул. Новочеремушкинская, д. 61