Логотип инструкция по применению

А -Б -В -Г -Д -Е -Ж -З -И -К -Л -М -Н -О -П -Р -С -Т -У -Ф -Х -Ц -Ч -Ш -Э -Ю -Я

Тромбопол - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

ТРОМБОПОЛ®

Международное непатентованное или группировочное название:

ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой содержит:
Активное вещество: ацетилсалициловая кислота 75 мг или 150 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия.
Оболочка: гипромеллоза, Акрил-Айз (смесь для покрытия таблеток): метакриловой кислоты сополимер тип С, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, краситель пунцовый [Понсо 4R], кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат.

Описание:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ: N02ВА01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ – 1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А 2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Эти свойства ацетилсалициловой кислоты используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, осложнений варикозной болезни.

Ацетилсалициловая кислота (АСК) также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Таблетки ТРОМБОПОЛ® имеют кишечнорастворимую оболочку, благодаря которой растворяются и выделяют активное вещество в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки, уменьшая раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка.

Фармакокинетнка

Абсорбция ацетилсалициловой кислоты из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, начинается через 3-4 часа от момента приема препарата, подтверждая, что оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке.
Максимальная концентрация в плазме наблюдается примерно через 2-3 часа и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток 75 мг.
Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте замедляет абсорбцию препарата.
Скорость системной абсорбции (AUC) составляет 56,42 мкг х час/мл для таблеток 75 мг и 108,08 мкг х час/мл для таблеток 150 мг.

Распределение
Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени проникает в большинство тканей и биологические жидкости организма.
Относительное распределение составляет около 0,15-0,2 л/кг и увеличивается одновременно с повышением концентрации препарата в сыворотке крови. Степень связи препарата с белками плазмы крови зависит от концентрации; у здоровых лиц уменьшается одновременно с уменьшением этой концентрации.
При почечной недостаточности, при беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Метаболизм
Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровой кислоты, обнаруживаемых во многих тканях и моче.
У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

Выведение
Период полувыведения (Т1/2) ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет около 15-20 минут.
В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови. Только 1% принятой внутрь дозы ацетилсалициловой кислоты выводится почками в виде негидролизированной ацетилсалициловой кислоты, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов.
У больных с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 час.

Показания к применению

  • Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
  • нестабильная стенокардия;
  • профилактика инсульта (в том числе, у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
  • профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
  • профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио-венозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);
  • профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП;
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • геморрагический диатез;
  • бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;
  • сочетанное применение с метатрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
  • беременность (I и III триместр) и период лактации;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью: при подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной/печеночной недостаточности, бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, сопутствующей терапии антикоагулянтами, беременности (II триместр).

Применение при беременности

Применение салицилатов в I триместре беременности приводит к развитию расщепления верхнего неба, порокам сердца; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей – применение салицилатов в этих триместрах противопоказано.
Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы.

Применение во время кормления грудью

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда:
75 мг или 150 мг в сутки.

Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска:
75 мг или 150 мг в сутки.

Профилактика повторного инфаркта миокарда. Нестабильная стенокардия. Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения. Профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований:
75 мг или 150 мг в сутки.

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей:
75 мг или 150 мг в сутки.

Побочное действие

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, диарея, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности «печеночных» ферментов.
Дыхательная система: бронхоспазм.
Центральная нервная система: головокружение, шум в ушах.
Система кроветворения: повышенная кровоточивость, анемия (редко).
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке.

Передозировка

Первыми симптомами передозировки ацетилсалициловой кислоты являются: тошнота, рвота, шум в ушах и учащенное дыхание.
Могут наблюдаться также такие симптомы, как: потеря слуха, расстройство зрения, головные боли, двигательное возбуждение, сонливость, судороги, гипертермия. При тяжелой интоксикации может развиться нарушение кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса (метаболический ацидоз и обезвоживание).
Симптомы легкой и среднетяжелой интоксикации развиваются после применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 150-300 мг/кг. Симптомы тяжелой передозировки развиваются при дозе 300-500 мг/кг. Потенциально смертельная доза АСК составляет более 500 мг/кг.

Лечение: специфический антидот отсутствует.
В случае передозировки ацетилсалициловой кислоты необходимо:

  • вызвать рвоту и промыть желудок (с целью уменьшения абсорбции препарата). Такие действия дают эффект в течение 3-4 часов после приема препарата, а в случае приема очень большой дозы – до 10 часов;
  • для уменьшения абсорбции АСК необходимо принять активированный уголь в виде водной суспензии (доза для взрослых – 50-100 г, для детей – 30-60 г);
  • необходимо внимательно наблюдать за нарушением водно-электролитного баланса и восполнять его;
  • с целью ускорения выведения АСК через почки и при лечении ацидоза необходимо внутривенно ввести натрия бикарбонат. Необходимо поддерживать рН в пределах 7,0 – 7,5;
  • при очень тяжелой интоксикации необходимо провести гемодиализ или перитонеальный диализ;
  • в связи с возможностью развития дыхательного ацидоза запрещается принимать препараты, угнетающие центральную нервную систему, например, барбитураты;
  • пациентам с нарушением дыхания необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и доступ кислорода. В случае необходимости выполнить интратрахеальную интубацию и обеспечить искусственную вентиляцию легких.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных средств:

  • метотрексата, за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;
  • гепарина и непрямых антикоагулянтов, за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;
  • тромболитических препаратов и ингибиторов агрегации тромбоцитов (тиклопидина);
  • дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции;
  • гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины), за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками;
  • вальпроевой кислоты, за счет вытеснения ее связи с белками;
  • НПВП;
  • сульфанилмидов (в том числе, ко-тримоксазола);
  • барбитуратов;
  • соединений лития.

Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме АСК с алкоголем.

АСК ослабляет действие:

  • противоподагрических препаратов, увеличивающих выделение мочевой кислоты (пробенецид, сульфинпиразон, бензбромарон), вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты;
  • антигипертензивных средств, включая ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента;
  • антагонистов альдостерона (например, спиронолактона);
  • «петлевых» диуретиков (например, фуросемида);

Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды ослабляют их действие.

Особые указания

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

АСК может вызывать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. Прием препарата необходимо прекратить за 5-7 дней до предполагаемой операции.

Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитическими препаратами и ингибиторами агрегации тромбоцитов сопровождается повышенным риском развития кровотечений. АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства.

При сочетанном назначении глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном, поскольку он снижает эффективность препарата ТРОМБОПОЛ® и, вследствие этого, может снижать продолжительность жизни.

Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

При сочетании АСК с этанолом повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.

Передозировка особенно опасна у пожилых людей. Пациенты старше 65 лет из-за пониженной работоспособности почек и более частого возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта должны принимать АСК в меньших дозах.

Влияние на способности к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций

Данных об отрицательном воздействии на способности к управлению автомобилем или работу с механизмами нет.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 75 мг или 150 мг.

Таблетки 75 мг: по 10 или 25 таблеток в блистеры из ПВХ/АL-фольги. По 2 блистера (25 таблеток) или 3,5,6 блистеров (10 таблеток) с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Таблетки 150 мг: по 10 таблеток в блистер из ПВХ/АL-фольги. По 3, 5 или 6 блистеров с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО
ул. Пельплиньска 19,83-200
Старогард Гданьски, Польша

Организация, принимающая претензии потребителей

ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29