Урсолив - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛСР-009125/10

Торговое наименование препарата

Урсолив®

Международное непатентованное наименование

Урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество: урсодезоксихолевая кислота 250,0 мг

вспомогательные вещества: лактулоза 300,0 мг, повидон низкомолекулярный К17 7,5 мг, магния стеарат 4,5 мг, тальк 6,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая до получения содержимого капсулы массой 600,0 мг.

капсулы твердые желатиновые: корпус: титана диоксид 2,00 %, желатин до 100 %.

крышка: краситель азорубин (Е 122) 0,05 %, титана диоксид 1,00 %, желатин до 100 %.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 00 с белым корпусом и розовой крышкой. Содержимое капсул - гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гепатопротекторное средство

Код АТХ

A05AA

Фармакодинамика:

Оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота (УДХК) оказывает прямое протекторное действие на клетки печени и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот.

Основные эффекты УДХК на обмен холестерина включают: снижение секреции холестерина, уменьшение его кишечной абсорбции и стимуляцию выхода холестерина из холестериновых камней в желчь. УДХК, тормозя ГМК-КоА-редуктазу, оказывает также умеренный подавляющий эффект на синтез холестерина в печени, Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, Стимулирует образование и выделение желчи, ускоряет выведение токсичных желчных кислот через кишечник. При пероральном приеме доля УДХК в общем пуле желчных кислот значительно возрастает; УДХК конкурирует с другими желчными кислотами в процессе абсорбции в тонкой кишке, а также при проникновении через мембрану гепатоцита, что приводит к уменьшению всасывания токсичных желчных кислот в кишечнике и поступления их в печень, предотвращая их цитопатогенное действие.

Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.

Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию антигенов главного комплекса гистосовместимости HLAI на гепатоцитах и HLA II на холангиоцитах, подавляет продукцию интерлейкина 2, уменьшает количество эозинофилов.

Фармакокинетика:

УДХК абсорбируется в тонкой кишке (около 90%), при этом максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови при приеме препарата внутрь в дозе 250 мг составляет около 3,3 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - около 2 часов.

Связывание с белками плазмы неконъюгированной УДХК у здоровых людей составляет не менее 70%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме в дозах 13-15 мг/кг/сут УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке и составляет от 30 до 50% от общего содержания желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени с превращением в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% принятой внутрь дозы препарата выводится с желчью. Выведение с мочой не превышает 1%. Незначительное количество невсосавшейся после перорального приема УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания:

- Первичный билиарный цирроз при от­сутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);

- Растворение мелких и средних холе­стериновых камней при функциони­рующем желчном пузыре;

- Билиарный рефлюкс-гастрит;

- Хронические гепатиты различного генеза;

- Первичный склерозирующий холангит;

- Кистозный фиброз (муковисцидоз);

- Неалкогольный стеатогепатит;

- Алкогольная болезнь печени;

- Дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания:

Размер холестериновых камней в желчном пузыре более 20 мм.

Наличие рентгеноконтрастных (с высоким содержанием кальция) камней желчного пузыря и общего желчного протока.

Атрофия желчного пузыря при желчнокаменной болезни, нефункционирующий желчный пузырь. Обструкция желчевыводящих путей.

Острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника.

Цирроз печени в стадии декомпенсации.

Выраженная печеночная и почечная недостаточность.

Панкреатит (активная фаза).

Гиперчувствительность к препарату.

Беременность, период лактации.

Взрослые и дети с массой тела до 34 кг (для данной лекарственной формы).

Способ применения и дозы:

Внутрь. При затрудненном глотании кап­сулу можно раскрыть и принимать ее со­держимое, запивая достаточным количе­ством жидкости.

Растворение холестериновых желчных камней:

Капсулы принимают вечером, перед от­ходом ко сну, запивая достаточным количеством жидкости. Примерно 10 мг на 1 кг массы тела ежедневно, что соответствует:

2 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела до 60 кг;

3 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела до 80 кг;

4 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела до 100 кг;

5 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела свыше 100 кг.

Длительность лечения 6-12 месяцев.

Для профилактики повторного образова­ния камней рекомендуется прием препа­рата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза:

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (примерно от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

Препарат принимают с пищей, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуется следующий режим при­менения:

Масса тела	Суточная доза	Утром	Днем	Ве­ че­ ром
34-50 кг	2 капсу­лы	1		1
51-65 кг	3 капсу­лы	1	1	1
66-85 кг	4 капсу­лы	1	1	2
86-110 кг	5 капсул	1	2	2
Свыше 110 кг	6 капсул	2	2	2

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита:

По 1 капсуле 1 раз в день перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.

При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные и др.), неалкогольной жировой болезни пе­чени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени:

Средняя суточная доза - 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии - 6- 12 месяцев и более.

При первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе):

Средняя суточная доза - 12-15 мг/кг; при необходимости средняя суточная до­за может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии - от 6 месяцев до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу:

Средняя суточная доза - 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 меся­цев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, запор, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - диарея (может быть дозозависимой), кальцинирование желчных камней.

При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Прочие: головная боль, недомогание, миалгии, головокружение, аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек), обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.

Передозировка:

Случаи передозировки УДХК до настоящего времени не описаны.

Взаимодействие:

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестогены (пероральные контрацептивы) увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные камни.

При одновременном применении УДХК может увеличить абсорбцию циклоспорина.

Особые указания:

Для растворения желчных камней УДХК конкременты должны быть холестериновыми (не рентгеноконтрастными), размером не более 15-20 мм. При этом желчный пузырь должен оставаться функциональным, а проходимость пузырного и общего желчного протоков должна быть сохранена.

При назначении с целью растворения желчных камней необходимо ежемесячно, а затем - каждые 3 мес. проводить биохимический анализ крови для определения активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы, а также концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.

Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес. проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.

При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить. Если в течение 6-12 мес после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

После полного растворения камней, для исключения рецидивов, рекомендуется продолжать применение урсодезоксихолевой кислоты, в течение 3 месяцев.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами, и/или другими механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы 250 мг.

Упаковка:

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 50, 100 капсул во флаконы из пластика с навинчиваемой крышкой или банку полимерную с навинчиваемой крышкой.

Каждый флакон или банку, по 1, 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество "АВВА РУС" (АО "АВВА РУС"), 610044, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53а, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО "АВВА РУС"