Вальсакор 320мг - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛП-002303
Торговое наименование препарата
Вальсакор®
Международное непатентованное наименование
Валсартан
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
ЯДРО:
Активное вещество: валсартан 320 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 120,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 164,00 мг, повидон 6,00 мг, кроскармеллоза натрия 8,00 мг, кремния диоксид коллоидный 4,00 мг, магния стеарат 18,00 мг.
ОБОЛОЧКА:
гипромеллоза 11,20 мг, титана диоксид (Е171) 2,40 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 1,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,20 мг, макрогол-4000 1,20 мг.
Описание
Овальные, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензина II рецепторов антагонист
Код АТХ
C09CA03
Фармакодинамика:
Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы.
Избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты АТ1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II) маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет
При лечении артериальной гипертензии (АГ) валсартан снижает артериальное давление (АД), не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 часов. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 часов после его приема. При повторном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне при длительной терапии. Одновременное применение с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.
Внезапное прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными явлениями.
У пациентов с АГ, сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160-320 мг, отмечается клинически значимое снижение протеинурии (экскреции альбумина) (36-44%).
Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет
Применение валсартана у пациентов спустя от 12 часов до 10 дней после развития острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка (ЛЖ), в течение 2-х лет позволяет снизить показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и удлиняет время до первой госпитализации по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности (ХСН), повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода).
Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда сходен с таковым при других состояниях.
ХСН у пациентов старше 18 лет
При применении валсартана на фоне стандартной терапии (ингибиторы АПФ и/или диуретики и/или дигоксин и/или бета-адреноблокаторы) в течение 2-х лет у пациентов с ХСН II-IV функционального класса (ФК) по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40% и внутренним конечно-диастолическим размером ЛЖ (КДР ЛЖ) более 2,9 см/м2 отмечается достоверное снижение риска первичной госпитализации по поводу обострения течения ХСН.
У пациентов, не получающих ингибиторы АПФ, при лечении валсартаном достоверно снижается общая смертность, сердечно-сосудистая смертность и заболеваемость, связанная с ХСН. При применении ингибиторов АПФ без бета-адреноблокатора, уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН. Лечение валсартаном приводит к значительному уменьшению ФК ХСН по классификации NYHA и уменьшению выраженности симптомов сердечной недостаточности (включая одышку, повышенную утомляемость, отеки и "влажные" хрипы в легких), значительно улучшает качество жизни (Миннесотский опросник для оценки качества жизни пациентов с ХСН), увеличивает ФВЛЖ и значительно снижает КДР ЛЖ.
Применение у пациентов старше 18 лет с АГ и нарушением толерантности к глюкозе
При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода, на частоту госпитализаций по причине обострения течения ХСН или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и АГ, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежности.
Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при АГ
У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости, от принятой внутрь дозы, обычно достигается в течение 2-х недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Фармакокинетика:
Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 2-4 часа.
Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%.
При применении валсартана с пищей площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема валсартана, его концентрация в плазме крови как и в случае приема натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приема пищи.
Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с альбумином. Равновесный объем распределения валсартана небольшой, около 17 л. Валсартан не подвергается выраженному метаболизму (около 20% принятой дозы определяется в виде метаболитов). Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10 % от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.
Валсартан выводится двухфазно: α-фаза с периодом полувыведения (Т1/2α) менее 1 часа и β-фаза с Т1/2 - около 9 часов. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде с желчью через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После внутривенного введения, плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/час и его почечный клиренс составляет 0,62 л/час (около 30% общего клиренса). Т1/2 валсартана составляет 6 часов.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты с ХСН
У данной категории пациентов время достижения Сmах и Т1/2 сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Повышение AUC и Сmах прямо пропорционально увеличению дозы валсартана (с 40 мг до 160 мг 2 раза). Фактор кумуляции составляет в среднем 1,7. При приеме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4,5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, однако, клиническая значимость этого отсутствует.
Пациенты с нарушением функции почек
Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушением функции почек и клиренсом креатинина (КК) более 10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время нет данных о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности (по значению AUC) валсартана в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение валсартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.
Пациенты от 6 до 18 лет
Фармакокинетика валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличается от фармакокинетики валсартана у пациентов старше 18 лет.
Показания:
Пациенты старше 18 лет
- Артериальная гипертензия.
- Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих групп: диуретиками, сердечными гликозидами, а так же ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным.
- Повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.
Пациенты от 6 до 18 лет
- Артериальная гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата;
- беременность и период грудного вскармливания;
- одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин);
- возраст до 6 лет - по показанию артериальная гипертензия, до 18 лет - по другим показаниям;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз.
С осторожностью:
Тяжелые нарушения функции почек у пациентов старше 18 лет (КК менее 10 мл/мин) (нет клинических данных), нарушение функции почек у пациентов от 6 до 18 лет (КК менее 30 мл/мин), в том числе, находящихся на гемодиализе, стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), хроническая сердечная недостаточность (II - IV функциональный класс по классификации NYHA), состояние после трансплантации почки, гемодиализ, гипонатриемия, диета с ограничением потребления поваренной соли, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, первичный гиперальдостеронизм, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе диарея, рвота), у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо отеком на фоне предшествующей терапии АРА II или ингибиторами АПФ, легкие (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренные (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушения функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза (максимальная суточная доза валсартана не должна превышать 80 мг), одновременное применение АРА II с другими лекарственными средствами, ингибирующими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), такими как ингибиторы АПФ и препараты, содержащие алискирен.
Не рекомендуется применять АРА II, включая валсартан, одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку их одновременное применение не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности.
Беременность и лактация:
Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Препарат противопоказан во II-III триместрах беременности, поскольку применение во II-III триместрах беременности может вызывать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). Если все же применяли препарат во II-III триместрах беременности, то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода.
Препарат Вальсакор®, как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует применять во время беременности, а также у женщин, планирующих беременность. При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности. При применении средств, воздействующих на РААС, необходимо проинформировать женщин детородного возраста о потенциальном риске отрицательного влияния данных препаратов на плод во время беременности. При подтверждении беременности препарат Вальсакор® необходимо отменить как можно раньше.
Неизвестно, выделяется ли валсартан в грудное молоко. При необходимости применения препарата Вальсакор® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Применение валсартана не оказывало неблагоприятного действия на репродуктивную функцию у самцов и самок крыс в дозах до 200 мг/кг/сут при приеме внутрь. Указанная доза в 6 раз превышает максимальную рекомендуемую суточную дозу человека в пересчете на мг/м2 (расчеты производились из расчета 320 мг/сут при приеме внутрь и массы тела пациента 60 кг).
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от времени приема пищи, не разжевывая, однократно в сутки.
Пациенты старше 18 лет
Артериальная гипертензия
Применение препарата Вальсакор® возможно в дозе 40 мг, 80 мг, 160 мг, 320 мг. Рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель терапии и достигает своего максимума через 4 недели. Пациентам, у которых не удается достичь оптимального контроля АД, суточная доза препарата Вальсакор® может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг. Одновременное применение диуретиков, например гидрохлоротиазида, позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.
Хроническая сердечная недостаточность (II-IV ФК по классификации NYHA)
Рекомендуемая начальная доза препарата Вальсакор® составляет 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата следует увеличивать постепенно в течение, как минимум, двух недель до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза 320 мг в два приема. При одновременном приеме диуретиков дозу рекомендуется снизить. Возможно, применение одновременно с другими препаратами, предназначенными для лечения ХСН. Однако комбинация ингибитора АПФ, бета-адреноблокатора и валсартана не рекомендуется. У пациентов с ХСН следует всегда оценивать функцию почек.
Повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда
У пациентов со стабильной гемодинамикой лечение следует начинать уже через 12 часов после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 20 мг (1/2 таблетки 40 мг препарата Вальсакор ®) 2 раза в сутки, в дальнейшем дозу увеличивают методом титрования до 40 мг, 80 мг 2 раза в сутки в течение нескольких недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.
Как правило, с учетом переносимости терапии рекомендуется увеличить дозу до 80 мг 2 раза в сутки к концу второй недели лечения и до максимальной целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки - к концу третьего месяца терапии. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии или нарушения функции почек целесообразно рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Препарат Вальсакор® может применяться у пациентов после инфаркта миокарда на фоне терапии другими препаратами, включая тромболитики, ацетилсалициловую кислоту в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ГМГ-КоА- редуктазы (статины) и диуретики. Применять препарат Вальсакор8 одновременно с ингибиторами АПФ и другими лекарственными средствами, ингибирующими РААС, не рекомендуется.
У пациентов с инфарктом миокарда следует всегда оценивать функцию почек.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется.
Нарушение функции печени
Пациентам с легкими (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) или умеренными (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат Вальсакор® в дозировке 320 мг противопоказан, так как максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.
Пациенты от 6 до 18 лет
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза препарата Вальсакор® у детей и подростков от 6 до 18 лет составляет 40 мг при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг при массе тела ребенка более 35 кг. Рекомендуется коррекция дозы с учетом снижения АД. Максимальные рекомендованные суточные дозы отражены в таблице ниже. Применение более высоких доз не рекомендовано.
|
Масса тела |
Максимальная рекомендованная суточная доза |
|
≥ 8 кг < 35 кг |
80 мг |
|
≥ 35 кг < 80 кг |
160 мг |
|
≥ 80 кг ≤ 160 кг |
320 мг |
ХСН и перенесенный острый инфаркт миокарда
Препарат Вальсакор® не рекомендован для лечения ХСН и перенесенного острого инфаркта миокарда у пациентов младше 18 лет.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек
Безопасность применения валсартана у детей от 6 до 18 лет с КК менее 30 мл/мин или, находящихся на гемодиализе, не изучена. Поэтому применение препарата Вальсакор® у таких пациентов не рекомендуется. Детям от 6 до 18 лет с КК более 30 мл/мин коррекции дозы препарата Вальсакор® не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови.
Нарушение функции печени
Препарат Вальсакор® противопоказан детям от 6 до 18 лет с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарным циррозом или холестазом. Ограничен клинический опыт применения валсартана у детей с легким (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренным (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушением функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза. Максимальная суточная доза валсартана у таких пациентов не должна превышать 80 мг.
Побочные эффекты:
Частота развития нежелательных явлений (НЯ) сравнима с плацебо. Отсутствуют данные о зависимости частоты развития НЯ от дозы или продолжительности лечения, а также возраста, пола или расовой принадлежности пациентов. Профиль безопасности валсартана у пациентов с АГ в возрасте от 6 до 18 лет не отличается от профиля безопасности валсартана у пациентов с АГ старше 18 лет.
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто - ≥1/10
часто - от ≥ 1/100 до < 1/10
нечасто - от ≥ 1/1000 до < 1/100
редко - от ≥ 1/10000 до < 1/1000
очень редко - от < 1/10000
частота неизвестна - не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Все НЯ валсартана, выявленные в клинической практике и при анализе лабораторных показателей невозможно отнести к какой-либо частоте возникновения, поэтому они отнесены к группе "частота неизвестна".
Артериальная гипертензия
Со стороны органов кроветворения:
частота неизвестна: снижение гемоглобина, гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
частота неизвестна: реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Со стороны обмена веществ:
частота неизвестна: повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.
Со стороны органов чувств:
нечасто: вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
частота неизвестна: васкулит.
Со стороны дыхательной системы:
нечасто: кашель.
Со стороны пищеварительной системы:
нечасто: боль в животе;
частота неизвестна: нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови.
Со стороны кожных покровов:
очень редко: ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд;
частота неизвестна: буллезный дерматит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
частота неизвестна: миалгия.
Со стороны мочеполовой системы:
частота неизвестна: нарушение функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Прочие:
нечасто: повышенная утомляемость.
Также в ходе клинических исследований у пациентов с АГ наблюдались следующие НЯ (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена): артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
У взрослых пациентов с перенесенным острым инфарктом миокарда и/или ХСН профиль безопасности в клинических исследованиях несколько отличается от такового у пациентов с АГ. Это может быть связано с самим заболеванием.
Хроническая сердечная недостаточность (II-IV ФК по классификации NYHA) и повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда
Со стороны органов кроветворения:
частота неизвестна: тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
частота неизвестна: реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Со стороны обмена веществ:
нечасто: гиперкалиемия;
частота неизвестна: повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы:
часто: головокружение, ортостатическое (постуральное) головокружение; нечасто: обморок, головная боль.
Со стороны органов чувств:
нечасто: вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия;
нечасто: усиление симптомов сердечной недостаточности;
частота неизвестна: васкулит.
Со стороны дыхательной системы:
нечасто: кашель.
Со стороны пищеварительной системы:
нечасто: тошнота, диарея;
частота неизвестна: нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
очень редко: ангионевротический отек;
частота неизвестна: кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
очень редко: рабдомиолиз;
частота неизвестна: миалгия.
Со стороны мочеполовой системы:
часто: нарушение функции почек;
нечасто: острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови;
частота неизвестна: повышение концентрации остаточного азота мочевины в сыворотке крови.
Прочие:
нечасто: астения, повышенная утомляемость.
Также в ходе клинических исследований у пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда и/или при ХСН наблюдались следующие НЯ (причинно-следственная связь с приемом валсартана не установлена): артралгия, боль в животе, боль в спине, астения, бессонница, снижение либидо, нейтропения, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД, которое может привести к нарушению сознания, коллапсу и/или шоку.
Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка.
При выраженном снижении АД необходимо перевести больного в положение "лежа" на спине с приподнятыми вверх ногами; далее следует провести мероприятия, направленные на поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК (введение 0,9% раствора натрия хлорида внутривенно) и контроль суточного диуреза.
Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
Одновременное применение противопоказано
Одновременное применение АРА II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин).
Одновременное применение не рекомендуется
Литий
Одновременное применение с препаратами лития не рекомендуется, т. к. возможно обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови и развитие интоксикации. Одновременное применение валсартана с диуретиками и препаратами лития может способствовать дополнительному повышению концентрации лития и возрастанию риска развития интоксикации. При необходимости одновременного применения с препаратами лития следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препараты калия, калийсодержащие пищевые добавки и другие лекарственные средства и вещества, которые могут увеличить содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин)
При необходимости одновременного применения с препаратами, влияющими на содержание калия, рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.
Одновременное применение с осторожностью
Двойная блокада РААС
У некоторых пациентов двойная блокада РААС сопровождалась развитием артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушением функции почек (включая ОПН). Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении АРА II, включая валсартан с лекарственными средствами, оказывающими влияние на РААС, такими как, ингибиторы АПФ или алискирен.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут и неселективные НПВП
При одновременном применении возможно ослабление антигипертензивного эффекта, увеличение риска развития нарушений функции почек и повышение содержания калия в плазме крови. В начале терапии рекомендуется оценить функцию почек, а также скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.
Ингибиторы белков-переносчиков
По результатам исследования in vitro валсартан является субстратом для печеночных белков-переносчиков ОАТР1В1/ОАТР1ВЗ и MRP2. Клиническое значение данного факта неизвестно. Одновременное применение ингибиторов белков-переносчиков ОАТР1В1/ОАТР1ВЗ (например, рифампицин, циклоспорин) и MRP2 (например, ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Сmах и AUC). Это следует учитывать в начале и при окончании одновременной терапии.
Отсутствие лекарственного взаимодействия
Не выявлено клинически значимых взаимодействий со следующими лекарственными средствами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.
Пациенты от 6 до 18 лет
У детей и подростков АГ часто связана с нарушением функции почек. Одновременное применение валсартана с другими лекарственными средствами, влияющими на РААС, может вызывать повышение содержания калия в плазме крови у таких пациентов. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении вышеуказанной комбинации и регулярно контролировать функцию почек и содержание калия в плазме крови у данной группы пациентов.
Особые указания:
При применении препарата Вальсакор® у пациентов с АГ не требуется регулярного контроля лабораторных показателей.
Гипонатриемия и/или дегидратация
У пациентов с выраженной гипонатриемией и/или дегидратацией, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии препаратом Вальсакор® может развиться артериальная гипотензия с клиническими проявлениями. Перед началом лечения рекомендовано восстановить содержание натрия и/или восполнить ОЦК, в частности путем уменьшения доз диуретиков.
При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациенту необходимо придать горизонтальное положение и, при необходимости, внутривенно ввести 0,9% раствор натрия хлорида. Терапию препаратом Вальсакор® можно продолжить только после стабилизации показателей гемодинамики.
Гиперкалиемия
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, калийсодержащих пищевых добавок или других препаратов, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин) не рекомендуется. Необходимо контролировать содержание калия в плазме крови.
Стеноз почечной артерии
Непродолжительное применение валсартана у пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза артерии единственной почки, не сопровождалось значимыми изменениями показателей почечной гемодинамики, концентраций креатинина или азота мочевины в сыворотке крови. Поскольку другие препараты, воздействующие на РААС, способны повышать концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности рекомендуется постоянно контролировать эти показатели.
Состояние после перенесенной трансплантации почки
Безопасность препарата Вальсакор® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, не установлена.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому таким пациентам применение препарата Вальсакор® не рекомендуется.
Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП
Препарат Вальсакор® необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с ГОКМП.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Т. к. отсутствуют данные о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин или 0,167 мл/с) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, в таких случаях препарат рекомендуется применять с осторожностью.
Одновременное применение АРА II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин).
Нарушение функции печени
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат Вальсакор® в дозировке 320 мг противопоказан, т. к. максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.
Ангионевротический отек в анамнезе
Среди пациентов с ангионевротическим отеком (отек гортани и голосовых связок, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка) на фоне терапии препаратом Вальсакор®, наблюдались случаи развития ангионевротического отека в анамнезе, в том числе и на ингибиторы АПФ. При развитии ангионевротического отека следует немедленно отменить препарат и исключить возможность повторного применения.
Артериальная гипертензия
При АГ препарат Вальсакор® может применяться в монотерапии или одновременно с другими гипотензивными средствами, в частности с диуретиками.
ХСН/повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда
Возможно применение препарата Вальсакор® в комбинации с другими лекарственными препаратами, применяемыми при остром инфаркте миокарда (тромболитики, ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторы и ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)). Одновременное применение препарата Вальсакор® и ингибиторов АПФ у данной категории пациентов не рекомендуется, т. к. данная комбинированная терапия не приводит к дополнительному клиническому эффекту и сопровождается увеличением риска развития нежелательных явлений по сравнению с терапией двумя препаратами по отдельности.
У пациентов с ХСН тройная комбинированная терапия: препаратом Вальсакор®, ингибитором АПФ и бета-адреноблокатором не рекомендуется, т. к. не приводит к дополнительному клиническому эффекту и сопровождается увеличением риска развития нежелательных явлений.
Применение препарата Вальсакор® у пациентов с ХСН или острым инфарктом миокарда часто приводит к небольшому снижению АД, как правило, без отмены препарата при выполнении инструкции по дозированию.
У пациентов, функция почек которых может зависеть от активности РААС (например, у пациентов с ХСН II-IV ФК по классификации NYNA), терапия ингибиторами АПФ и АРА II сопровождается олигурией и/или нарастанием азотемии, а в редких случаях - острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Поскольку валсартан является АРА II, нельзя исключить возможность ухудшения функции почек при его применении.
Начинать терапию у пациентов с ХСН или острым инфарктом миокарда следует осторожно. При обследовании пациентов следует всегда оценивать функцию почек.
Специальная информация по вспомогательным веществам
Препарат Вальсакор® содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно развитие головокружения или слабости на фоне артериальной гипотензии.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 320 мг.
Упаковка:
По 10, 14 или 15 таблеток в блистере из комбинированного материала ПВХ/ПЭ/ПВДХ - алюминиевой фольги.
По 2, 3 или 14 блистеров (по 10 таблеток), или по 1, 2, 4, 7 или 10 блистеров (по 14 таблеток), или по 2 блистера (по 15 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
По 20, 50 или 56 блистеров (по 10 таблеток), или по 40 блистеров (по 14 таблеток) вместе с инструкциями по применению помещают в пачку картонную (для стационаров).
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.
Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
АО "КРКА, д.д., Ново место", Smarjeska cesta 6, 8501, Novo mesto, Slovenia, Словения
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО "КРКА, д.д., Ново место"