Вентолин аэрозоль - инструкция по применению
Регистрационный номер:
П N014212/01.
Торговое наименование препарата:
Вентолин / Ventolin.
Международное непатентованное наименование:
сальбутамол / salbutamol.
Лекарственная форма:
аэрозоль для ингаляций дозированный.
Состав
|
Наименование компонента |
Количество в одной дозе |
Количество в 1 ингаляторе1 |
|
Действующее вещество |
||
|
Сальбутамола сульфат (микронизированный)2 |
120,5 мкг3 |
28,92 мг |
|
Вспомогательное вещество |
||
|
Пропеллент (1,1,1,2-тетрафторэтан) |
до 75 мг |
до 18,0 г |
Примечания:
1. Для обеспечения выхода 200 доз при применении ингалятора, каждый ингалятор содержит количество суспензии, эквивалентное 240 дозам.
2. В зависимости от оборудования, используемого при производстве препарата, в производственную формулу может быть включено до 10 % избытка действующего вещества.
3. 120,5 мкг сальбутамола сульфата (микронизированного, увлажненного) эквивалентны 100,0 мкг сальбутамола.
Описание
Алюминиевый ингалятор, оснащенный пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком, содержащий суспензию белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Бронходилатирующее средство — бета2-адреномиметик селективный.
Код АТХ:
R03AC02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Сальбутамол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов и оказывает непродолжительное (от 4 до 6 часов) бронхорасширяющее действие на бета2-адренорецепторы с быстрым наступлением действия (в течение 5 минут) при обратимой обструкции дыхательных путей.
Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36 %), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными препаратами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.
Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
Фармакокинетика
Всасывание
После проведения ингаляции 10-20 % дозы сальбутамола достигает нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.
Распределение
Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет 10 %.
Метаболизм
При попадании в системный кровоток сальбутамол подвергается печеночному метаболизму и экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно почками.
Выведение
Введенный внутривенно сальбутамол имеет период полувыведения 4-6 часов. Выводится частично почками и частично в результате метаболизма до неактивного 4’-0-сульфата (фенольный сульфат), который также выводится преимущественно почками. Через кишечник экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенным, пероральным или ингаляционным путем, экскретируется в течение 72 часов.
Показания к применению
1. Бронхиальная астма:
- купирование симптомов бронхиальной астмы при их возникновении;
- предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;
- применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.
2. Другие хронические заболевания легких, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей, включая хроническую обструктивную болезнь (ХОБЛ), хронический бронхит, эмфизему легких.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения. При отсутствии реакции на сальбутамол у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой рекомендуется проводить терапию глюкокортикостероидами с целью достижения и поддержания контроля заболевания. Отсутствие реакции на терапию сальбутамолом может указывать на необходимость в срочной консультации врача или лечении.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
- ведение преждевременных родов;
- угрожающий аборт.
С осторожностью
Сальбутамол следует с осторожностью применять у пациентов с тиреотоксикозом, тахиаритмией, миокардитом, пороками сердца, аортальным стенозом, ишемической болезнью сердца, тяжелой хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, феохромоцитомой, декомпенсированным сахарным диабетом, глаукомой.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания, влияние на фертильность
Фертильность
Нет данных о воздействии сальбутамола на фертильность человека. В доклинических исследованиях нежелательного влияния на фертильность животных выявлено не было.
Беременность
Беременным женщинам препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В ходе пострегистрационного наблюдения были выявлены редкие случаи различных пороков развития у детей, включая формирование «волчьей пасти» и пороков развития конечностей, на фоне приема матерями сальбутамола во время беременности. В некоторых из этих случаев матери принимали несколько сопутствующих лекарственных препаратов в течение беременности. Ввиду отсутствия постоянного характера дефектов и фоновой частоты возникновения врожденных аномалий, составляющей от 2 до 3 %, причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.
Период грудного вскармливания
Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, и поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой матери перевешивает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного.
Способ применения и дозы
Препарат Вентолин предназначен только для ингаляционного введения путем вдыхания через рот.
Повышенная потребность в применении агонистов бета2-адренорецепторов может являться признаком усугубления бронхиальной астмы. В подобной ситуации может потребоваться переоценка схемы лечения пациента с рассмотрением целесообразности назначения одновременной терапии глюкокортикостероидом.
Так как передозировка может сопровождаться развитием нежелательных реакций, доза или кратность применения препарата могут быть увеличены только по рекомендации врача. Продолжительность действия сальбутамола у большинства пациентов составляет от 4 до 6 часов.
У пациентов, испытывающих затруднения в синхронизации вдоха с применением дозирующего аэрозольного ингалятора под давлением, может быть использован спейсер.
У детей и младенцев, получающих препарат Вентолин, целесообразно использование педиатрического спейсерного устройства с лицевой маской.
Купирование приступа бронхоспазма
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 100 или 200 мкг.
Дети
100 мкг, при необходимости доза может быть увеличена до 200 мкг.
Не рекомендуется применять ингалятор Вентолин чаще четырех раз в сутки. Потребность в таком частом применении дополнительных доз препарата Вентолин или резком увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения астмы (см. раздел «Особые указания»).
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой
Взрослые
200 мкг за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора или нагрузки.
Дети
100 мкг за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора или нагрузки, при необходимости доза может быть увеличена до 200 мкг.
Длительная поддерживающая терапия
Взрослые
До 200 мкг 4 раза в сутки.
Дети
До 200 мкг 4 раза в сутки.
Инструкция по применению ингалятора
Проверка ингалятора
Перед первым использованием ингалятора или в том случае, если ингалятор не использовался на протяжении 5 дней или более, снимите колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, хорошо встряхните ингалятор и произведите два распыления в воздух для того, чтобы убедиться в исправности ингалятора.
Использование ингалятора
1. Снимите колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков.
2. Проверьте ингалятор изнутри и снаружи, включая мундштук, на предмет отсутствия посторонних предметов.
3. Тщательно встряхните ингалятор для удаления любых посторонних предметов и для равномерного перемешивания содержимого ингалятора.
4. Держите ингалятор между указательным и большим пальцами в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком.
5. Выдохните настолько глубоко, насколько сможете, затем поместите мундштук в рот между зубами и охватите его губами, не сжимая зубами.
6. Производя максимально глубокий вдох через рот, одновременно нажмите на верхнюю часть ингалятора для высвобождения одной ингаляционной дозы препарата Вентолин.
7. Задержите дыхание, выньте ингалятор изо рта и снимите палец с верхней части ингалятора, продолжайте задерживать дыхание настолько долго, сколько сможете.
8. Если вам необходимо провести повторное распыление препарата, держите ингалятор в вертикальном положении, подождите около 30 сек и затем повторите этапы 3-7.
9. Плотно закройте мундштук защитным колпачком.
Важно
Выполняя стадии 5, 6 и 7 нельзя торопиться. Важно, чтобы вы начали вдыхать как можно медленнее непосредственно перед тем, как нажать на ингалятор. В первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом. Если Вы видите «туман», выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то Вам следует начать все заново со стадии 2.
Если врач дал Вам другие инструкции по использованию ингалятора, то строго соблюдайте их. Свяжитесь с врачом, если у Вас возникнут трудности с использованием ингалятора.
Очистка ингалятора
Ингалятор необходимо чистить не реже одного раза в неделю.
1. Извлеките металлический баллончик из пластикового корпуса ингалятора и снимите крышку с мундштука.
2. Тщательно промойте клапан под струей теплой воды.
3. Тщательно высушите клапан изнутри и снаружи.
4. Поместите металлический баллончик в пластмассовый корпус и наденьте крышку мундштука. Не помещайте металлический баллончик в воду.
Побочное действие
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (г 1/10), часто (г 1/100 и < 1/10), нечасто (г 1/1 000 и < 1/100), редко (г 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Частота встречаемости нежелательных реакций
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, снижение артериального давления и коллапс.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: гипокалиемия.
Терапия бета2-агонистами может приводить к клинически значимой гипокалиемии.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: тремор, головная боль.
Очень редко: гиперактивность.
Нарушения со стороны сердца
Часто: тахикардия.
Нечасто: ощущение сердцебиения.
Очень редко: аритмии, включая мерцательную аритмию; суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: периферическая вазодилатация.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень редко: парадоксальный бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: мышечные судороги.
Передозировка
Признаками и симптомами передозировки сальбутамола являются преходящие явления, фармакологически опосредованные стимуляцией бета-адренергических рецепторов (см. разделы «Особые указания» и «Побочное действие»), такие как снижение артериального давления, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота.
Применение больших доз сальбутамола может вызвать метаболические изменения, включая гипокалиемию, необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
При применении высоких доз, а также при передозировке бета-агонистов короткого действия наблюдалось развитие лактатацидоза, поэтому при передозировке может быть показан контроль над повышением сывороточного лактата и возможностью развития метаболического ацидоза (особенно при сохранении или ухудшении тахипноэ, несмотря на устранение других признаков бронхоспазма, таких как свистящее дыхание).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы бета-адренорецепторов, такие как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан у пациентов, получающих лечение ингибиторами моноаминоксидазы (иМАО).
У больных с тиреотоксикозом усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, тахикардию.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий. Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т. ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления. Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.
Особые указания
Лечение бронхиальной астмы рекомендуется проводить поэтапно, контролируя клинический ответ пациента на лечение и функцию легких.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Повышение потребности в применении бронходилататоров короткого действия, в частности агонистов бета2-адренорецепторов, для облегчения симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять потенциальную угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях следует рассмотреть целесообразность назначения или увеличения дозы глюкокортикостероидов. У пациентов группы риска рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха. Терапия агонистами бета2-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии.
Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Как и при использовании других средств для ингаляционной терапии, при приеме сальбутамола может развиваться парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов сразу же после применения препарата. Данное состояние требует немедленного лечения с использованием альтернативной формы выпуска сальбутамола или другого ингаляционного бронходилататора короткого действия. Препарат Вентолин следует немедленно отменить, оценить состояние пациента, и, при необходимости, назначить другой быстродействующий бронходилататор для продолжения лечения.
В случае отсутствия эффекта от применения ранее эффективной дозы ингаляционного сальбутамола на протяжении, по крайней мере, трех часов пациент должен обратиться к врачу на предмет необходимости принятия каких-либо дополнительных мер.
Следует проинструктировать пациентов о правильном использовании ингалятора Вентолин.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Нет данных.
Форма выпуска
Аэрозоль для ингаляций дозированный, 100 мкг/доза.
По 200 доз в алюминиевый ингалятор, оснащенный пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком. Ингалятор и дозирующее устройство в собранном виде вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С, не замораживать, не допускать воздействия прямых солнечных лучей.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
Производитель (выпускающий контроль качества)
«ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.» / GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.
Польша, г. Познань, 60-322, ул. Грюнвальдска, 189 / ul. Grunwaldzka, 189, 60-322, Poznan, Poland
«Глаксо Вэллком Продакшен» / Glaxo Wellcome Production
Зон Индустриэль № 2, 23, рю Лавуазье, 27000, Эвро, Франция / Zone Industrielle № 2, 23,
rue Lavoisier, 27000, Evreux, France
«Глаксо Вэллком С.А.» / Glaxo Wellcome S.A.
Авда. де Экстремадура 3, 09400 Аранда де Дуэро, Бургос, Испания / Avda. de Extremadura 3,
09400 Aranda de Duero, Burgos, Spain
Наименование и адрес держателя или владельца регистрационного удостоверения лекарственного препарата
АО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг», Россия
125167, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 37А, корпус 4, этаж 3, помещение XV, комната 1
Организация, принимающая претензии по качеству лекарственного препарата и сообщения о нежелательных реакциях:
АО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг», Россия
125167, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 37А, корпус 4, этаж 3, помещение XV, комната 1