Верапамил таблетки - Алкалоид - инструкция по применению

Регистрационный номер

П N011991/01

Торговое наименование препарата

Верапамил

Международное непатентованное наименование

Верапамил

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Состав

Каждая таблетка, покрытая оболочкой содержит активного вещества верапамила гидрохлорида 40 мг или 80 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, гипролоза, сахароза, титана диоксид Е 171, повидон, макрогол 6000, акации камедь, краситель хинолин желтый Е 104, опаглос белый 6000.

Описание

Желтые, круглые, блестящие, двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор "медленных" кальциевых каналов

Код АТХ

C08DA01

Фармакодинамика:

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов “медленных” кальциевых каналов. Он обладает антиаршмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и урежения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существено замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь всасывается более 90 % от принятой дозы. Биодоступносгь составляет 10-20 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь (80-400 нг/мл). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Верапамил подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связывание с белками плазмы крови - 90 %. Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8 - 7,4 часа; при приеме повторных доз - 4,5 - 12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизмененном виде (3-4 %), остальная часть - в виде метаболитов (70 %) почками, около 25 % - с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.

Показания:

1. Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
• трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант);
• наджелудочковая экстрасистолия.

2. Лечение и профилактика

• хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
• нестабильной стенокардии;
• вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала).

3. Лечение артериальной гипертензии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная брадикардия, сердечная недостаточность II Б - III стадии, артериальная гипотензия, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма), острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, острая сердечная недостаточность, одновременное применение бета- адреноблокаторов (внутривенно), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

С осторожностью необходимо назначать больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I-II степени, выраженными нарушениями функции печени, брадикардия, легкая или умеренная степень артериальной гипотензии, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Способ применения и дозы:

Верапамил принимают внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в день.

При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг.

Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедлено, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, развитие или прогрессирование сердечной недостаточности, тахикардия; редко - стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, редко - диарея, гиперплазия десен, повышение аппетита; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности "печеночных" ферментов и щелочной фосфатазы в плазме крови.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения.

Аллергические реакции:кожная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона)

Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия,

гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови (Сmах), отек легких, тромбоцитопения (без клинических проявлений), периферические отеки.

Передозировка:

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок. Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости - внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие:

При одновременном применении верапамила с:

- антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления);

- антигипертензивными средствами и диуретиками - возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила;

- дигоксином возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);

- циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации верапамила в плазме крови;

- рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия верапамила;

- теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;

- миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия;

- ацетилсалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений;

- хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается угроза снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;

- карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов Верапамил повьпнает концентрацию в крови карбамазепина, миорелаксантов, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила.

Никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск его значительного удлинения.

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки натрия и жидкости в организме. Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода). Возможно увеличение плазменных концентраций лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в г.ч. производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

Особые указания:

С целью повышения артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин.

Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо достичь состояния компенсации.

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня глюкозы и электролитов крови, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 40 мг и 80 мг.

Упаковка:

По 15 таблеток в блистере перфорированном из алюминиевой фольги и пленки ПВХ.

2 блистера (30 таблеток) вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Алкалоид АО, Blvd. Alexandar Makedonski, 12, 1000 Skopje, Republic of Macedonia, Республика Македония

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Алкалоид АО