Веро-Винкристин - инструкция по применению
Регистрационный номер
Р N002383/01
Торговое наименование препарата
Веро-Винкристин
Международное непатентованное наименование
Винкристин
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
В 1 мл раствора содержится:
Активное вещество: винкристина сульфата 0,0005 г;
Вспомогательные вещества: маннит, нипагин, нипазол, уксусная кислота, натрия ацетат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная или с легкой опалесценцией, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевое средство - алкалоид
Код АТХ
L01CA02
Фармакодинамика:
Винкристин - алкалоид барвинка розового, относится к цитостатическим химиотерапевтическим средствам. Винкристин связывается с белком-тубулином и приводит к нарушению микротубулярного аппарата клеток и к разрыву митотического веретена. Подавляет митоз в метафазе. Он также препятствует метаболизму глютамата и возможному синтезу нуклеиновой кислоты, оказывает иммунодепрессивное воздействие.
Фармакокинетика:
После внутривенного введения винкристин быстро распределяется в тканях организма. Около 90% препарата связывается с белками плазмы. Винкристин метаболизируется в печени и выводится в основном с желчью; 70-80% препарата обнаруживается в фекалиях в неизмененном состоянии и в виде метаболитов, от 10 до 20% препарата определяется в моче, связь с форменными элементами крови - 15%. Начальный, средний и конечный период полувыведения составляет 5 минут, 2,3 часа и 85 часов соответственно. Терминальный период полувыведения может колебаться в пределах от 19 до 155 часов. Винкристин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания:
Применять строго по назначению врача!
В комбинации с другими противоопухолевыми препаратами Веро-винкристин используется при острых лейкозах, болезни Ходжкина и других лимфомах, опухоли Вильмса, рабдомиосаркоме, нейробластоме, миеломе, саркоме Капоши, саркомах костей и мягких тканей, мелкоклеточном раке легких, хориокарциноме матки, опухолях мозга. Он также применяется при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре (при устойчивости к кортикостероидным препаратам и неэффективности спленэктомии).
Противопоказания:
- Острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай);
- угнетение функции костного мозга (лейкопения - ниже 40000/мкл, гранулоцитопения - менее 750/мкл, тромбоцитопения - число тромбоцитов ниже 120000/мкл);
- гиперчувствительность к винкоалкалоидам;
- беременность и период лактация;
- нейродистрофические заболевания (в частности димиелинизированная форма синдрома Шарко-Мари-Тута).
С осторожностью:
При гипербилирубинемии, механической желтухе, угнетении костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками), предшествующей лучевой терапии (гепатобилиарной области и области спинного мозга), гиперурикемии (особенно проявляющейся подагрой или уратным нефролитиазом), печеночной недостаточности, пожилом возрасте (нейротоксические реакции могут быть более выраженными).
Способ применения и дозы:
Интратекальное введение винкристина может привести к смерти!
Веро-винкристин вводится строго внутривенно с интервалом в 1 неделю. Длительность инъекции должна составлять, примерно, 1 минуту.
При введении необходимо соблюдать осторожность во избежание экстравазации.
Доза подбирается индивидуально.
В среднем доза составляет:
- для взрослых: 1,4 мг/м2 поверхности тела, разовая доза не должна превышать 2 мг;
- для детей: 2 мг/м2 поверхности тела. Для детей весом до 10 кг начальная доза должна составлять 0,05 мг/кг в неделю.
У пациентов с нарушениями функции печени и концентрацией билирубина в плазме крови выше 51,3 мкмоль/л рекомендуется снижение дозы на 50%
Побочные эффекты:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги с повышением артериального давления, парестезии, невротические боли, понижение мышечной силы, потеря рефлексов сухожилий, атаксии, головная боль, депрессия, галлюцинации, нарушения сна, диплопия, птоз, преходящая слепота и атрофия зрительного нерва.
Нейротоксичность является ограничивающим дозу фактором.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, стоматиты, запоры, паралитический илеус (особенно часто у детей), боли в брюшной полости, некроз тонкого кишечника и/или перфорация, диарея.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, задержка мочи вследствие атонии мочевого пузыря, отеки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления. У больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением Веро-винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда.
Со стороны дыхательной системы: острая одышка и тяжелый бронхоспазм (наблюдались при применении винкристина с митомицином С).
Со стороны эндокринной системы: редко наблюдается синдром, обусловленный нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), который характеризуется большим выделением натрия с мочой и вызывает гипонатриемию. При этом отсутствуют признаки поражения почек и надпочечников, дегидратация, азотемия и отеки.
Со стороны системы кроветворения: редко могут наблюдаться умеренная лейкопения, тромбоцитопения и анемия.
Местные реакции: при попадании препарата под кожу может развиться флегмона, флебит, некроз.
Прочие: алопеция, сыпь, аменорея, азооспермия.
Передозировка:
При случайной передозировке следует ожидать усиления побочных эффектов Веро-винкристина. Специфический антидот не известен.
Лечение - симптоматическое: ограничение потребления жидкости, назначение диуретических средств (для предупреждения синдрома секреции АДГ), применение фенобарбитала (для предупреждения судорог), применение клизм и слабительных препаратов (предупреждение непроходимости кишечника). Необходимо также наблюдать за деятельностью сердечно-сосудистой системы и осуществлять гематологический контроль.
Гемодиализа неэффективен.
Помимо вышеперечисленного, может быть назначен лейковорин в дозе 100 мг внутривенно каждые 3 часа в течение 24 часов и затем каждые 6 часов в течение по крайней мере 48 часов.
Взаимодействие:
Веро-винкристин может снизить противосудорожный эффект фенитоина.
При одновременном применении с нейротоксическими препаратами (изониазид, итраконазол, нифедипин) наблюдается усиление побочных явлений со стороны нервной системы.
При одновременном применении Веро-винкристин ослабляет действие противоподагрических препаратов.
При одновременном применении с урикозурическими средствами повышается риск нефропатии.
При назначении в комбинации с Митомицином С Веро-винкристин может вызвать тяжелый бронхоспазм.
При необходимости применения препарата в комплексе с L-аспарагиназой Веро-винкристин нужно вводить за 12-24 часа до применения L-аспарагиназы. Назначение аспарагиназы до введения Веро-винкристина может нарушить его выведение из печени.
Одновременное применение Веро-винкристина с другими миелодепрессивными препаратами и преднизолоном может усилить угнетение костномозгового кроветворения.
Особые указания:
- Интратекальное введение Веро-винкристина может привести к смерти.
- Во время лечения следует осуществлять регулярный гематологический контроль. В случае обнаружения лейкопении при введении повторных доз следует соблюдать особую предосторожность. При повышении концентрации мочевой кислоты рекомендуется ощелачивание мочи и назначение ингибиторов ксантиноксидазы (аллопуринол). При повышении активности печеночных проб дозу Веро-винкристина следует снизить. Периодически следует определять концентрацию ионов натрия в сыворотке крови. Для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов.
Особому контролю подлежат больные, имевшие в анамнезе нейропатию.
- Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования.
- Избегать попадания раствора Веро-винкристина в глаза. Если это произошло, следует срочно обильно и тщательно промыть глаза большим количеством жидкости.
- При экстравазальном введении инъекцию следует немедленно прекратить, а оставшуюся часть ввести в другую вену. Ощущение местного дискомфорта можно свести к минимуму путем местного введения гиалуронидазы и применения умеренного холода или холодных компрессов.
- При потреблении большого количества жидкости требуется соблюдать осторожность из-за возможного риска развития синдрома неадекватной секреции АДГ, который устраняется при ограничении потребления жидкости.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Нейротоксичность Веро-винкристина может отрицательно повлиять на способность управления транспортным средством, поэтому в период лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного введения, 0,5 мг/мл.Упаковка:
По 0,5 мг в 1 мл; по 2 мл во флаконах бесцветного или темного стекла.
По 1, 5 или 10 флаконов в пачке картонной с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения:
При температуре от 2 до 8 °С, в защищенном от света месте, недоступном для детей.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью "ВЕРОФАРМ" (ООО "ВЕРОФАРМ"), 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, ул. Заводская, владение 120, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО "ВЕРОФАРМ"