Веро-Винпоцетин - инструкция по применению
Регистрационный номер
Р N000327/01
Торговое наименование препарата
Веро-Винпоцетин
Международное непатентованное наименование
Винпоцетин
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: винпоцетин - 0,005 г;
вспомогательные вещества - достаточное количество до получения таблетки массой 0,16 г: сахар молочный (лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, поливинилпирролидон (повидон), тальк, кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.
Фармакотерапевтическая группа
Психостимулирующее и ноотропное средство
Код АТХ
N06BX18
Фармакодинамика:
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект "обкрадывания".
Фармакокинетика:
Абсорбция
Винпоцетин быстро абсорбируется, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч. Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение
При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация радиоактивно меченого винпоцетина в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы составляет 66%. Биодоступность около 7%. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30% от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация-время" АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту "первичного прохождения" через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и/или глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).
При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.
Выведение
При многократном введении в дозе 5 или 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60 : 40%.
У крыс и собак высокая концентрация радиоактивно меченого винпоцетина обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать, снижение абсорбции и распределения, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
Показания:
Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.Противопоказания:
Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.
Беременность, период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
Редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы (галактоземия), дефицит лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция - в связи с наличием в составе препарата лактозы.
С осторожностью:
Нет сведений.Беременность и лактация:
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Беременность
Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока).
Период грудного вскармливания
Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином концентрация в грудном молоке новорожденных животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. За 1 ч в молоко проникает 0,25% принятой дозы.
Не следует применять в период грудного вскармливания или следует прекратить грудное вскармливание при лечении винпоцетином. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко и опыт его применения у детей отсутствует, применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:
Внутрь, после приема пищи.
Стандартная доза составляет 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг/сут).
Коррекция дозы при нарушениях функции почек или печени не требуется.
Побочные эффекты:
В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой "часто" (>1/100) не возникали, поэтому эта категория частоты была исключена из приведенной ниже таблицы.
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности):
|
Системно-органный класс (MedDRA) |
Нечасто (>1/1000, <1/100) |
Редко (>1/10000, <1/1000) |
Очень редко (<1/1000) |
|
Со стороны крови и лимфатической системы |
|
Лейкопения, тромбоцитопения |
Анемия, агглютинация эритроцитов |
|
Иммунологические нарушения |
|
|
Гиперчувствительность |
|
Нарушение метаболизма и питания |
Гиперхолестеринемия |
Снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет |
|
|
Психические расстройства |
|
Бессонница, нарушение сна, беспокойство |
Эйфория, депрессия |
|
Со стороны нервной системы |
Головная боль |
Дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия |
Тремор, спазмы |
|
Со стороны органа зрения |
|
Отек соска зрительного нерва |
Гиперемия конъюнктивы |
|
Со стороны органа слуха и равновесия |
Вертиго |
Гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах |
|
|
Со стороны сердца |
|
Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения |
Аритмия, фибрилляция предсердий |
|
Со стороны сосудов |
Артериальная гипотензия |
Артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит |
Лабильность АД |
|
Со стороны желудочно-кишечного тракта |
Дискомфорт в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота |
Боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота |
Дисфагия, стоматит |
|
Со стороны кожи и подкожных тканей |
|
Эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь |
Дерматит |
|
Общие расстройства и расстройства в месте введения |
|
Астения, недомогание, чувство жжения |
Дискомфорт в грудной клетке, гипотермия |
|
Лабораторные нарушения |
Снижение АД |
Повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, снижение/увеличение количества эозинофилов, нарушение функциональных проб печени |
Снижение/повышение количества лейкоцитов, снижение количества эритроцитов, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела |
Передозировка:
Случаи передозировки не зарегистрированы. По данным литературы применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.
При интоксикации рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическое лечение.
Взаимодействие:
По результатам клинических исследований лекарственного взаимодействия с β-адреноблокаторами (пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, гидрохлоротиазидом и аценокумаролом не обнаружено.
Метилдопа может усиливать гипотензивное действие випоцетина, поэтому при их одновременном применении требуется систематический контроль АД.
Несмотря на отсутствие клинических данных одновременное применение со средствами, влияющими на центральную нервную систему, антикоагулянтами и антиаритмиками следует проводить с осторожностью.
Особые указания:
При синдроме удлиненного интервала QT или одновременном применении средств, удлиняющих интервал QT, следует осуществлять ЭКГ-мониторинг.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 5 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной.
По 50 таблеток в банку светозащитного стекла.
Каждую банку или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество "Верофарм", , Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Открытое акционерное общество "Верофарм"