Видокцин - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Видокцин^®

Международное непатентованное название (МНН): доксициклин

Химическое название: 6-дезокси-5-окситетрациклин или [4S-(4альфа, 4а альфа, 5 альфа, 5а альфа, 6 альфа, 12а альфа)]-4-(диметиламино)-1, 4, 4а, 5, 5а, 6, 11, 12а-октагидро-3, 5, 10, 12, 12а-пентагидрокси-6-метил-1, 11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида, моногидрата или гиклата) альфа-(2,4-дифторфенил)-альфа-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил-метил) -1Н-1,2,4-триазол-1-этанол

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав: 1 флакон содержит
Активное вещество: доксициклина гидрохлорид (в пересчете на доксициклин) 100 мг
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, динатрия эдетат.

Описание: пористая масса светло-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа: полусинтетический тетрациклин
Код ATX J01AA02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик из группы тетрациклинов с широким спектром активности. Обладает бактериостатическим действием, механизм которого связан с подавлением синтеза протеинов в микробной клетке, нарушением связи транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. Проникает внутрь клеток макроорганизма, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей.
Доксициклин in vitro активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч. S. aureus, S. epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. S. pneumoniae, S. pyogenes), Listeria spp., Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробов - Brucella spp., Chlamydia spp. (C. pneumoniae, C. trachomatis, C. granulomatosis, C. psittaci), Legionella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммов, устойчивых к ампициллину), Haemophilus ducreyi, Bordetella spp., Klebsiella spp., Francisella tularensis, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Rickettsia spp., Coxiella burnetii, Shigella spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Yersinia spp. (в т.ч. Y.pestis и Y.enterocolitica), Pasteurella spp., Helicobacter pylori, Vibrio spp. (в т.ч. V.cholerae); анаэробов - Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., актиномицет, Bacteroides spp. (активность в отношении большинства штаммов B.fragilis низкая), Fusobacterium spp., P.acnes; прочих микроорганизмов - cпирохет (Borellia bugdorferi, Borellai recurrenstis, Leptospira spp., Treponema pallidum, Treponema pertenue), микоплазм (M.pneumoniae, Ureaplasma urealyticum), а также простейших (Entamoeba histolitica и Plasmodium spp.).
Не действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки, Acinetobacter spp. и грибы.
По антибактериальной активности доксициклин превосходит тетрациклин и окситетрациклин. Между тетрациклинами существует перекрестная устойчивость.

Фармакокинетика
После однократной внутривенной (в/в) инфузии 100 мг доксициклина продолжительностью 60 мин (концентрация раствора 0,4 мг/мл) лицам с нормальной функцией почек максимальные сывороточные концентрации (С_max) составляют 2,5 мкг/мл; после двухчасовой инфузии 200 мг препарата (концентрация раствора 0,4 мг/мл), С_max составляют около 3,6 мкг/мл. Более липофилен, чем тетрациклин и окситетрациклин, поэтому хорошо распределяется во многих органах и тканях (печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальной жидкости, экссудате гайморовых и лобных пазух), где создает высокие, терапевтически значимые концентрации. При повторных введениях отмечается эффект кумуляции препарата. Накапливается в РЭС и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с Ca²⁺. Пенетрация через ГЭБ составляет 10-25 % от сывороточных концентраций. Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Высокие концентрации, в 10-20 раз превышающие сывороточные, определяются в желчи. Связь с белками плазмы вариабельна - 80-93%. Объем распределения - 0,7 л/кг. Период полувыведения составляет от 16 до 22 ч. 40 % от введенной дозы экскретируются почками за 72 ч (из них 20-50 % - в неизмененном виде), при тяжелой ХПН - только 1-5 %. 30-60 % выводятся с желчью, где обнаруживаются высокие концентрации активной формы антибиотика. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции; 20-60 % выводится с каловыми массами. У больных с нарушением функции почек важным путем выведения является ЖКТ. При гемодиализе доксициклин не удаляется из сыворотки крови.

Показания к применению
инфекции верхних и нижних дыхательных путей (острый и обострения хронического бронхита, среднетяжелые и тяжелые пневмонии, абсцесс легкого, эмпиема плевры); инфекции ЛОР-органов; инфекции репродуктивной системы у мужчин (простатит); инфекции репродуктивной системы у женщин (воспалительные заболевания органов малого таза - аднексит, сальпингоофорит и др.); инфекции, передающиеся половым путем (сифилис, особенно у больных с аллергией на пенициллины, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема); инфекции, вызванные хламидиями (трахома, пситтакоз, простатит, цервицит) и микоплазмами; кишечные инфекции (иерсиниоз, холера); инфекции глаз; актиномикоз, бациллярный ангиоматоз; инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов; интраабдоминальные инфекции; осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей. Применяется для терапии следующих контагиозных инфекционных болезней и бактериальных зоонозов: болезни Лайма, возвратного тифа, Ку-лихорадки, пятнистой лихорадки Скалистых гор, бруцеллеза, лептоспироза, сибирской язвы, чумы (в комбинации со стрептомицином или гентамицином), туляремии (в комбинации со стрептомицином или гентамицином), холеры, коклюша, трахомы. В сочетании с хинином высокоэффективен для лечения малярии. При непереносимости пенициллинов и других бета-лактамов применяется как альтернатива для лечения инфекций, вызванных гонококками и менингококками.

Противопоказания
Гиперчувствительность к доксициклину и другим тетрациклинам; беременность (в эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на плод - задержку развития скелета); кормление грудью; тяжелая печеночная недостаточность. Не применяется у детей до 8 лет (возможность образования нерастворимых комплексов с Ca²⁺ с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов).

Способ применения и дозы
В/в введение доксициклина предпочтительно при тяжелых формах инфекций и в случаях, когда пероральный прием затруднен. Рекомендуется ступенчатая терапия, то есть переход на прием пероральных форм доксициклина, как только это становится возможным.
Видокцин^® вводится путем медленной в/в инфузии свежеприготовленного раствора продолжительностью 1-2 часа, в зависимости от дозы (см. Правила приготовление раствора). Рекомендуемая продолжительность инфузии раствора, содержащего 100 мг Видокцина^® в концентрации 0,5 мг/мл, - 60 мин.
Для взрослых в первый день терапии доза составляет 200 мг, которые вводят в одну или две (по 100 мг каждые 12 ч) инфузии; в последующем, в зависимости от тяжести инфекции, назначают по 100 мг 1 раз в сутки или по 200 мг в сутки, которые вводят в одну или две (100 мг каждые 12 ч) инфузии.
Продолжительность терапии определяется формой и тяжестью инфекции; в/в вводят 3-5 дней, при необходимости и/или хорошей переносимости парентеральное введение продлевают до 7 дней; в последующем (ПО ПОКАЗАНИЯМ!) переходят на пероральный прием доксициклина.
При воспалительных заболеваниях малого таза у женщин в острой стадии заболевания вводят в/в по 100 мг каждые 12 ч; рекомендуется комбинированная терапия с цефалоспоринами II-III поколения. При положительном ответе на терапию и стабилизации состояния больной, продолжают терапию пероральными формами доксициклина по 100 мг внутрь 2 раза в день в течение 14 дней.
Для лечения сифилиса суточная доза составляет 200 мг/сут; лечение продолжают не менее, чем 2 нед. при первичном и 4 нед. при вторичном сифилисе. Парентеральное введение показано только при невозможности приема препарата per os; рекомендуется как можно более ранняя замена в/в введения на пероральный прием
Для терапии сибирской язвы используют в суточной дозе 200 мг, которую делят на 2 введения. Продолжительность терапии при легочной форме - 60 дней, при кожной форме - 2 недели. Учитывая длительность приема антибиотика, рекомендуется как можно более ранний переход на прием пероральных форм доксициклина.
У больных с нарушением функции почек и почечной недостаточностью применяется в обычных терапевтических дозировках; коррекции дозы не требуется. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью использование Видокцина^® противопоказано.
У детей старше 8 лет, в первый день терапии вводят в дозе 2,2 мг/кг каждые 12 часов, или 4,4 мг/кг 1 раз в сутки; суточная доза не должна превышать 200 мг; в последующие дни, в зависимости от тяжести инфекции, назначают по 2,2 мг/кг 1 раз в сутки или по 4,4 мг/кг в сутки, которые вводят в одну или две (2,2 мг/кг каждые 12 ч) инфузии. У детей с массой тела более 45 кг используют дозировки, указанные для взрослых. Для лечения сибирской язвы рекомендуются терапевтические дозировки (2,2 мг/кг каждые 12 часов); продолжительность терапии та же, что и у взрослых.

Правила приготовления раствора
1 этап - содержимое флакона со 100 мг стерильного порошка Видокцина^® разводят 10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствором хлорида натрия; 2 этап - полученный при первичном разведении раствор Видокцина^® в концентрации 10 мг/мл добавляют к 100-500 мл одной из следующих инфузионных сред: 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы, раствору Рингера. Рекомендуемый диапазон концентраций готового раствора для инфузий - от 0,1 мг/мл до 1 мг/мл. Продолжительность инфузии в зависимости от дозы (0,1 или 0,2 г) и объема готового раствора - около от 1 до 2 ч при скорости введения 60-80 кап/мин. Во время инфузии растворы следует защищать от действия прямых солнечных лучей, искусственных ультрафиолетовых лучей и искусственного света из других источников.

Побочные действия
Видокцин^® хорошо переносится. Нежелательные реакции возникают редко и чаще всего купируются самостоятельно после отмены препарата, не требуя специального лечения. Имеются указания на следующие проявления побочного действия (по системам):
со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления, или синдром псевдоопухоли головного мозга (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость); состояние быстро купируется после отмены доксициклина;
со стороны пищеварительной системы: глоссит, дисфагия, тошнота, неустойчивый стул, эзофагит (в т.ч. эрозивный), энтероколит;
со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатотоксичность;
аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, единичные случаи - эксфолиативный дерматит;
со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия;
со стороны почек: повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови;
местные реакции: тромбофлебит в месте в/в инфузии, особенно при длительной терапии в/в формой доксициклина;
прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция, устойчивое изменение цвета зубной эмали, орофарингеальный, кишечный и вагинальный кандидоз (одно из проявлений - воспаление в аногенитальной зоне промежности).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При сочетании тетрациклинов с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.
Ввиду возможной физико-химической несовместимости раствор Видокцина^® нельзя смешивать и одновременно вводить с другими лекарственными средствами.
Тетрациклины могут ослаблять эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, снижая надежность контрацепции и повышая частоту кровотечений "прорыва" на фоне приема.
Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме, что может потребовать коррекции дозы данного антибиотика.
Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
Тетрациклины могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов (за счет подавления кишечной микрофлоры), в связи с чем могут потребоваться контроль протромбинового времени и коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.

Особые указания
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции; избегать воздействия искусственного УФ-облучения во время лечения и в течение 4-5 дней после него.
При длительном использовании необходим периодический контроль функции печени, органов кроветворения.
Антианаболическое действие, характерное для тетрациклинов, может быть причиной повышения азота мочевины в сыворотке крови.
Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Ca²⁺ в любой костнообразующей ткани, поэтому прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.
Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах; функция щитовидной железы не нарушается.

Форма выпуска
100 мг активного вещества во флаконы стеклянные, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными (алюминиевыми с предохранительными пластмассовыми крышками).
1 флакон вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель/адрес для направления претензий
ООО «АБОЛмед», Россия.
Юридический адрес:
630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.
Адрес производства:
630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.