Золпидем таблетки - Лабораториос баго - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛСР-006936/10
Торговое наименование препарата
Золпидем
Международное непатентованное наименование
Золпидем
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: золпидема тартрат-10 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат.
Описание
Белого цвета круглые плоские таблетки с фаской, с риской и гравировкой NOC на одной стороне и логотипом фирмы на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Снотворное средство
Код АТХ
N05CF02
Фармакодинамика:
Золпидем представляет собой снотворное средство, относящееся к группе имидазопиридинов, и является селективным агонистом подкласса омега1- бензодиазепиновых рецепторов. Оказывает седативное действие, при этом при применении в обычных дозах не оказывает анксиолитического, центрального миорелаксирующего и противосудорожного действия. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) в альфа-субъединице ГАМК-рецепторных комплексов, локализованных в области IV пластинки сенсорно-моторных зон коры, ретикулярных отделов черной субстанции, зрительных бугров вентрального таламического комплекса, моста, бледного шара и др. Взаимодействие с омега- рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора.
Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III и IV). Не вызывает сонливости в течение дня.Фармакокинетика:
Золпидем быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) после приема внутрь составляет 0,5-3 ч. Биодоступность - 70%, связь с белками плазмы - 92%. Существует линейная зависимость между величиной дозы препарата и его концентрациями в плазме. Метаболизируется в печени с образованием трех неактивных метаболитов, которые выводятся почками (56%) и через кишечник (37%). Средний период полувыведения (Т1/2) составляет 2,4 ч. Объем распределения - 0,5 ± 0,02 л/кг. Не индуцирует ферменты печени. У лиц пожилого возраста клиренс в плазме крови может снижаться без существенного увеличения Т1/2 (в среднем 3 ч), при этом Сmах увеличивается на 50%. У больных с выраженными нарушениями функции почек клиренс увеличивается незначительно. У больных с нарушениями функции печени биодоступность увеличивается, Т1/2 возрастает до 10 ч. Выделяется в небольших количествах с грудным молоком.
Показания:
Нарушения сна: затрудненное засыпание, ранние и ночные пробуждения.Противопоказания:
Гиперчувствительность к золпидему или другому компоненту препарата, острая и/или тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая острая или хроническая печеночная недостаточность, ночное апноэ (в т.ч. предполагаемое), детский возраст (до 18 лет); беременность, период лактации.
В связи с наличием в составе лактозы: наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью:
Тяжелая миастения, дыхательная недостаточность, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, депрессия, алкоголизм, наркомания и другие виды зависимости.
Способ применения и дозы:
Внутрь (непосредственно перед сном) в разовой дозе 10 мг.
У пожилых или ослабленных пациентов, при нарушении функции печени лечение начинают с дозы 5 мг. При необходимости (недостаточный клинический эффект) и хорошей переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг. Курс лечения не должен превышать 4 нед. При преходящей бессоннице рекомендуемый курс лечения - 2-5 дней, при ситуационной - 2-3 нед.
Очень короткие периоды лечения не требуют постепенной отмены препарата. В случае длительного приема препарата для снижения возможности развития "рикошетной" бессонницы отмена золпидема должна проводиться постепенно (сначала снижение суточной дозы и затем отмена препарата).
Побочные эффекты:
Золпидем обычно хорошо переносится.
Частота возникновения нежелательных реакций: очень часто - более 10%, часто - более 1% и менее 10%, нечасто - более 0.1% и менее 1%), редко - более 0.01% и менее 0.1%, очень редко - менее 0.01% (включая отдельные случаи), частота неизвестна (на основании доступных данных установление частоты возникновения невозможно).
Со стороны нервной системы: часто - сонливость, ощущение опьянения, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия (эффекты амнезии могут ассоциироваться с поведенческими реакциями), риск развития которой увеличивается пропорционально дозе, галлюцинации, возбуждение, кошмарные сновидения; нечасто - спутанность сознания, раздражительность; частота неизвестна - нарушение сознания, дисфория, агрессивность, зрительные и слуховые галлюцинации, повышенная возбудимость, поведенческие реакции, сомнамбулизм, лекарственная зависимость (может развиваться даже при использовании терапевтических доз), при отмене препарата - синдром "отмены" или "рикошетная" бессонница, снижение либидо, нарушение походки, атаксия, падения (главным образом у пациентов пожилого возраста), привыкание к препарату (снижение седативного и снотворного действия при применении в течение нескольких недель). Большинство побочных эффектов со стороны психики являются парадоксальными реакциям.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота, абдоминальная боль; частота неизвестна - повышение активности "печеночных" ферментов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна - мышечная слабость.
Со стороны кожных покровов: частота неизвестна - сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз.
Аллергические реакции: частота неизвестна - ангионевротический отек.
Прочие: часто - чувство усталости; нечасто - диплопия.
Передозировка:
Симптомы: нарушение сознания (от спутанности сознания и заторможенности до комы), атаксия, снижение артериального давления, угнетение дыхания.
Лечение: индукция рвоты в течение 1 ч после передозировки, активированный уголь, если после передозировки прошло более 1 ч (при сохраненном сознании - внутрь, при бессознательном - через зонд), промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота рекомендуется флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), однако следует помнить, что антагонизм с бензодиазепиновыми рецепторами может приводить к развитию судорог, особенно у пациентов с эпилепсией. Диализ малоэффективен.
Взаимодействие:
Не рекомендуемые комбинации: этанол усиливает седативное действие золпидема.
Комбинации, требующие осторожности при применении:
- ЛС, угнетающие ЦНС (нейролептики, барбитураты, др. снотворные, анксиолитики/седативные, антидепрессанты с седативным действием, наркотические анальгетики, противокашлевые центрального действия), противоэпилептические, ЛС для общей анестезии, антигистаминные с седативным эффектом, гипотензивные центрального действия; баклофен; талидомид; пизотифен - усиление угнетающего действия на ЦНС и риск угнетения дыхания;
- бупренорфин - риск угнетения дыхания;
- кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) в дозе 200 мг 2 раза в сутки увеличивает Т1/2, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) и снижает клиренс золпидема (возможно усиление седативного действия золпидема);
-итраконазол (ингибитор CYP3A4) - незначительное, клинически незначимое изменение фармакокинетики и фармакодинамики золпидема.
Взаимодействия, которые следует принимать во внимание:
- рифампицин (индуктор CYP3A4) - ускоряет метаболизм, снижает концентрацию и, как следствие, эффективность золпидема.
Особые указания:
Сохранение бессонницы в течение 7-14 дней лечения указывает на наличие первичных психических расстройств и/или нарушений со стороны нервной системы. Поэтому для выявления этих нарушений необходимо регулярно проводить переоценку состояния пациента.
Для снижения риска развития антероградной амнезии пациенты должны иметь условия для непрерывного 7-8-часового сна.
При применении золпидема могут возникать психические и поведенческие (в т.ч. парадоксальные) реакции (риск развития выше у пожилых пациентов).
При возникновении таких реакций прием золпидема должен быть прекращен.
После курсового приема в течение нескольких недель возможно некоторое снижение седативного и снотворного эффектов золпидема.
Применение золпидема (особенно продолжительное) может вести к формированию физической и/или психической зависимости, риск возникновения которой повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения, а также у пациентов с наличием в анамнезе злоупотребления алкоголем или др. ЛС и нелекарственными веществами. Такие пациенты в период лечения должны находиться под тщательным наблюдением. Тем не менее, зависимость (крайне редко) может возникать и при применении терапевтических доз и/или у пациентов без индивидуальных факторов риска.
Комбинация золпидема с бензодиазепинами повышает риск развития лекарственной зависимости.
У пожилых пациентов или с нарушением функции печени возможно значительное увеличение Т1/2 золпидема, что может приводить к кумуляции препарата при его повторном приеме. Исходя из особенностей фармакокинетики золпидема, при ХПН кумуляции препарата не ожидается.
При применении золпидема у лиц пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность, в связи с риском развития выраженного седативного и/или миорелаксирующего эффектов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (вождение автомобиля, работа с механизмами) и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 10 мг.Упаковка:
По 15 таблеток в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
По 1 или 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Лабораториос Баго С.А., Calle 4 №1429, La Plata, Provincia de Buenos Aires, Argentina, Аргентина
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Лабораториос Баго С.А.